Eupatilina (polimetoxiflavona · gastroprotetora · anti-inflamatória)
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| Composto | Eupatilina (5,7-di-hidroxi-3′,4′,6-trimetoxiflavona; composto bioativo do Stillen®) |
| Classe química | Polifenol — Flavona (polimetoxiflavona; tipo Artemisia) |
| CAS | 22368-21-4 |
| Fonte principal | Artemisia asiatica, Artemisia argyi (artemísia coreana/chinesa) |
| Principais aplicações | Gastroprotetora (úlcera gástrica, DRGE); anti-inflamatória; antioxidante |
| Solidez da afirmação | Alta (ECR gastroprotetor); Moderada (anti-inflamatória) |
| Forma típica | Extrato de Artemisia asiatica padronizado em eupatilina ≥0,5%; Stillen® (medicamento de prescrição, Coreia) |
| Comprar da Herbuno | Disponibilidade sob consulta — solicite preços por volume → |
Origem do nome: O nome eupatilina deriva de Eupatorium — uma atribuição equivocada inicial, já que o composto hoje está associado principalmente a espécies de Artemisia. É uma polimetoxiflavona com três grupos metoxila (posições 3′, 4′ e 6) e dois grupos hidroxila livres em C-5 e C-7. Uso tradicional: Artemisia asiatica (artemísia coreana, Ssuk) é uma das plantas medicinais mais importantes da medicina tradicional coreana — usada para distúrbios gastrointestinais, afecções ginecológicas e como agente de aquecimento. Na medicina popular coreana, o suco fresco é consumido para gastrite, úlcera péptica e inflamação intestinal. A eupatilina foi identificada como o principal constituinte gastroprotetor dos extratos de Artemisia asiatica. Trajetória de pesquisa: A eupatilina é desenvolvida comercialmente como Stillen® (Dong-A Pharmaceutical, Coreia) — um medicamento gastroprotetor de prescrição —, o que a torna um dos pouquíssimos compostos flavônicos a obter aprovação como medicamento. Vários ECRs de fase III em gastrite, úlcera gástrica e DRGE foram realizados. Fonte comercial: A eupatilina isolada padronizada não consta atualmente do catálogo da Herbuno em nível de composto específico; disponibilidade sob consulta.
Evidências para aplicações da eupatilina
Atividade gastroprotetora: Vários ECRs coreanos (ensaios de fase II/III do Stillen®) demonstram que a eupatilina na dose de 60 mg/dia reduz significativamente os escores endoscópicos de gravidade da gastrite, melhora a integridade da mucosa gástrica e acelera a cicatrização de úlceras gástricas em comparação ao placebo. O mecanismo envolve estímulo da secreção de muco gástrico (via aumento da expressão de PGE₂), inibição de fatores de virulência do H. pylori (CagA, VacA) e redução do dano mucoso mediado por neutrófilos. Solidez da afirmação: Alta.
Anti-inflamatória: A eupatilina inibe a COX-2 seletivamente em relação à COX-1 — um perfil gastroprotetor que preserva a síntese das prostaglandinas necessárias à integridade da mucosa, ao mesmo tempo que reduz as prostaglandinas inflamatórias. Também estão documentadas a inibição da 5-LOX e a supressão do NF-κB. Solidez da afirmação: Moderada.
Anticâncer: A eupatilina demonstrou atividade antiproliferativa em linhagens celulares de câncer gástrico, cervical e colorretal por meio de parada em G2/M, ativação de caspases e inibição da via PI3K/Akt. A pesquisa é pré-clínica. Solidez da afirmação: Emergente.
Neuroprotetora: Em modelos de neurotoxicidade induzida por glutamato e de agregação de β-amiloide, a eupatilina a 10–50 μM demonstra atividade neuroprotetora via indução de Nrf2 e modulação de MAPK. Distante de sua base de evidências gastroprotetoras; apenas pré-clínica. Solidez da afirmação: Emergente.
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Dosagem e especificação para formuladores
A posologia farmacêutica da eupatilina (Stillen®) é de 60 mg/dia (30 mg duas vezes ao dia), em comprimido padronizado para o tratamento de gastrite e úlcera gástrica na Coreia do Sul — sob prescrição médica. A eupatilina em si não é uma substância controlada na maioria dos mercados, mas ainda não está amplamente disponível como matéria-prima de grau suplemento.
Para formuladores que buscam fórmulas gastroprotetoras à base de Artemisia, a especificação adequada é o extrato de A. asiatica padronizado em eupatilina (≥0,5–1,0%). Ele é distinto de Artemisia annua (fonte de artemisinina) e de Artemisia absinthium (fonte de absintina/tujona). A verificação da espécie é essencial.
A estrutura polimetoxilada da eupatilina confere lipofilicidade maior que a das flavonas não substituídas, tornando-a candidata a formulações de base lipídica ou a sistemas de liberação autoemulsionantes para melhorar a biodisponibilidade oral. Estável em condições normais de fabricação (pH 4–8, até 80 °C por períodos curtos).
O mecanismo da eupatilina (fortalecimento da defesa da mucosa) é complementar ao dos IBPs (supressão ácida) — as duas abordagens podem ser sinérgicas em pacientes com resposta insuficiente apenas à supressão ácida.
Perguntas frequentes — Eupatilina
A eupatilina é o mesmo que o medicamento Stillen?
O Stillen® é um medicamento coreano registrado, de venda sob prescrição, cujo composto bioativo é a eupatilina isolada de Artemisia asiatica — um dos poucos compostos flavônicos com dados de ECRs de fase III que sustentam a aprovação regulatória de um medicamento, o que o distingue da maioria dos polifenóis vegetais, que contam apenas com evidências pré-clínicas.
Qual espécie de Artemisia é a fonte comercial da eupatilina?
Artemisia asiatica (artemísia-coreana, Ssuk) e Artemisia argyi (erva de moxa chinesa, Ai Ye) são as principais espécies produtoras de eupatilina. A. annua (artemísia-doce — fonte de artemisinina) e A. absinthium (fonte de absintina/tujona) são espécies claramente diferentes, não utilizadas na produção de eupatilina.
Para quais condições gástricas a eupatilina foi validada clinicamente?
ECRs coreanos de fase II e III validaram a eupatilina (Stillen® 60 mg/dia) para gastrite aguda e crônica, aceleração da cicatrização de úlcera péptica e DRGE — a base de evidências clínicas mais robusta de qualquer composto flavônico na medicina gastrointestinal.
Em que o mecanismo da eupatilina difere do dos IBPs (inibidores da bomba de prótons)?
Os IBPs reduzem a secreção de ácido gástrico para limitar a exposição da mucosa. A eupatilina não inibe a secreção ácida; em vez disso, fortalece a camada de defesa da mucosa gástrica — estimulando a produção de muco, aumentando o fluxo sanguíneo mucoso mediado por PGE₂ e reduzindo a infiltração de neutrófilos. Esses mecanismos complementares sugerem potencial para uso combinado.
Compostos relacionados: Sinensetina, Nobiletina, Tangeretina, Crisina
Escala de solidez da afirmação – Alta = vários ECRs em humanos; Moderada = ensaios limitados ou forte convergência pré-clínica; Emergente = dados iniciais de laboratório ou em animais.
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