Naringina (Glucósido de flavanona · Inhibidor de la CYP3A4 · Hipolipemiante)
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| Compuesto | Naringina (Naringenina-7-O-Neohesperidósido; 4′,5,7-Trihidroxiflavanona-7-neohesperidósido) |
| Clase química | Polifenol — Glucósido de flavanona (naringenina + disacárido de neohesperidosa en C-7) |
| CAS | 10236-47-2 |
| Fuente principal | Citrus paradisi (cáscara de pomelo), Citrus maxima (pomelo), Citrus aurantium (naranja amarga) |
| Aplicaciones clave | Inhibición de CYP3A4/P-gp; reducción de lípidos; salud ósea; antiinflamatorio |
| Fuerza de la afirmación | Alta (interacción con CYP); Moderada (metabólica) |
| Forma típica | Naringina 98% en polvo (Pomelo; Citrus grandis); Extracto de pomelo en polvo (naringina como flavanona primaria) |
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Naringina 98% en polvo (Pomelo) | Aislado de alta pureza | Citrus grandis → Extracto de pomelo en polvo → |
Origen del nombre: La naringina recibe su nombre de Naringi —un antiguo sinónimo de Citrus— y contiene el azúcar neohesperidósido que le da al pomelo su característico sabor amargo. Es el 7-O-neohesperidósido de naringenina (naringenina + ramnosa-α1→2-glucosa en C-7), y el equivalente amargo de la hesperidina, insípida. El enlace α-1→2 de la neohesperidosa es responsable de la intensa amargura —en contraste con el enlace β-1→6 de la rutina (en hesperidina, naringenina rutinosido) que es insípido. Uso tradicional: El pomelo (Citrus paradisi) es un cultivar de cítricos relativamente moderno (documentado por primera vez en 1750 en Barbados como un híbrido de pomelo y naranja dulce) sin una profunda historia medicinal tradicional. Sin embargo, el pomelo (Citrus maxima) tiene un uso tradicional en la medicina del sudeste asiático para afecciones respiratorias y digestivas y es la principal fuente comercial del extracto de naringina al 98%. La naranja amarga (Citrus aurantium, Zhi Ke/Zhi Shi) tiene un amplio uso en la medicina tradicional china para trastornos digestivos y es otra fuente rica en naringina. Trayectoria de investigación: La naringina es más conocida farmacológicamente por sus efectos inhibidores de CYP3A4 y P-glicoproteína, el mecanismo detrás de la interacción del pomelo con medicamentos que afecta a más de 50 fármacos. Esta interacción farmacológica tiene tanto dimensiones de riesgo (elevación involuntaria de la concentración del fármaco) como de oportunidad (mejora intencionada de la biodisponibilidad) para los formuladores. Fuente comercial: La naringina 98% en polvo (de Citrus grandis/pomelo) está disponible en Herbuno como un aislado estandarizado de alta pureza, una de las preparaciones de flavanona cítrica de mayor pureza disponibles comercialmente.
Evidencia de las aplicaciones de la naringina
Inhibición de CYP3A4 y P-glicoproteína: La naringina y su aglicona naringenina inhiben la CYP3A4 intestinal y la P-glicoproteína (P-gp, MDR1/ABCB1), las dos principales barreras para la biodisponibilidad de los fármacos orales. La interacción del zumo de pomelo con fármacos como felodipino, simvastatina, ciclosporina, tacrolimus, atorvastatina y sildenafilo se atribuye mecánicamente principalmente a las furanocumarinas (bergamotina, DHB) y secundariamente a la naringina/naringenina. Para los formuladores, esta inhibición puede explotarse deliberadamente para mejorar la biodisponibilidad de compuestos co-formulados (curcumina, resveratrol, coenzima Q10) que tienen una absorción intrínseca deficiente debido al eflujo de CYP3A4/P-gp. Fuerza de la afirmación: Alta (interacción farmacológica); Moderada (mejora intencionada de la biodisponibilidad).
Reducción de lípidos y metabólica: La naringina reduce el colesterol total, el LDL y los triglicéridos en modelos de roedores hiperlipidémicos a través de la modulación de la HMG-CoA reductasa, la activación de PPAR-α (promoviendo la oxidación de ácidos grasos) y la regulación al alza de la síntesis de ácidos biliares. Múltiples estudios humanos pequeños con consumo de pomelo muestran efectos modestos de reducción de lípidos. Un ensayo controlado aleatorio de 6 semanas con suplementos de naringina en adultos hiperlipidémicos demostró una reducción significativa del LDL y del colesterol total. Fuerza de la afirmación: Moderada.
Salud ósea: La naringina ha demostrado actividad osteogénica en modelos de células osteoblásticas, regulando al alza RUNX2, osteocalcina y fosfatasa alcalina, mientras que inhibe la diferenciación de osteoclastos a través de la supresión de la vía RANKL. En modelos de osteoporosis de roedores ovariectomizados, la naringina a 50-100 mg/kg preserva la densidad mineral ósea y la arquitectura trabecular. Los datos clínicos humanos para la protección ósea aún no están disponibles. Fuerza de la afirmación: Moderada.
Antiinflamatorio y antioxidante: Inhibición de NF-κB, supresión de COX-2 y reducción de TNF-α en modelos de macrófagos a 10-50 μM. El azúcar neohesperidósido en C-7 mejora la solubilidad acuosa en comparación con la naringenina, facilitando la entrega a los sitios inflamatorios. La actividad antioxidante es moderada (sin anillo B de catecol; un solo 4′-hidroxilo en el anillo B). Fuerza de la afirmación: Moderada.
Naringina 98% en polvo (pomelo) | Aislado de alta pureza | Citrus grandis →
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Dosis y especificación para formuladores
El ensayo controlado aleatorio de reducción de lípidos utilizó naringina 600 mg/día durante 6 semanas en adultos hiperlipidémicos, los datos de dosificación humana más directamente traducibles. Los estudios con zumo de pomelo que muestran inhibición de CYP3A4 utilizaron 200-300 ml de zumo (proporcionando un equivalente de 100-200 mg de naringina), con datos de interacción farmacológica que muestran efectos clínicamente significativos incluso con un vaso. Para la mejora intencionada de la biodisponibilidad, se utilizan típicamente 100-250 mg de naringina por porción como cofactor de biodisponibilidad junto con compuestos poco absorbidos.
La naringina 98% en polvo de Herbuno, obtenida del pomelo, se encuentra entre las preparaciones de naringina de mayor pureza disponibles comercialmente, lo que permite una dosificación precisa. Para aplicaciones de reducción de lípidos, la dosis basada en la evidencia es de 500-600 mg/día de naringina. Para aplicaciones de mejora de la biodisponibilidad (dosis más bajas de naringina con el principio activo primario), 100-200 mg por porción es apropiado.
La intensa amargura de la naringina (azúcar neohesperidósido) requiere enmascaramiento del sabor para las formulaciones orales directas: encapsulación, coformulación con edulcorante o recubrimiento entérico. Estable en formas farmacéuticas sólidas; la estabilidad acuosa depende del pH (pH óptimo 4-7). Compatible con la vitamina C (contexto cítrico) y los esteroles vegetales en fórmulas cardiovasculares.
Nota crítica sobre la interacción farmacológica para formuladores: Los productos que contengan naringina ≥100 mg por porción deben incluir en el etiquetado una guía sobre las interacciones del pomelo con medicamentos para los consumidores que tomen medicamentos sensibles a CYP3A4 (estatinas, inmunosupresores, bloqueadores de los canales de calcio, anticoagulantes). Esto no es una prohibición de uso, sino un requisito de comunicación obligatorio para un etiquetado de suplementos responsable.
Preguntas frecuentes — Naringina
¿Qué causa la interacción entre el pomelo y los fármacos y cómo contribuye la naringina?
La interacción entre el pomelo y los fármacos se debe principalmente a las furanocumarinas (bergamotina y 6′,7′-dihidroxibergamotina) que inhiben irreversiblemente la CYP3A4 intestinal. La naringina y la naringenina contribuyen a la inhibición reversible de la CYP3A4 y la P-glicoproteína. La combinación eleva las concentraciones plasmáticas de fármacos sensibles a la CYP3A4 (simvastatina, felodipino, ciclosporina) de 2 a 10 veces, según el fármaco, creando riesgo de toxicidad. La naringina de pomelo (sin furanocumarinas) tiene menos riesgo de interacción que el zumo de pomelo que contiene furanocumarinas y naringina.
¿Puede usarse la naringina deliberadamente para mejorar la biodisponibilidad de los principios activos de los suplementos?
Sí, esta es una estrategia de formulación establecida y legítima. Se ha demostrado que la naringina, a dosis de 100-250 mg por porción, mejora los niveles plasmáticos de curcumina, resveratrol, coenzima Q10 y varios fármacos farmacéuticos coadministrados al inhibir la CYP3A4 y la P-gp intestinales. La clave es la divulgación en el etiquetado y la conciencia de que el mismo mecanismo se aplica a cualquier fármaco sensible a la CYP3A4 que el consumidor pueda estar tomando simultáneamente.
¿En qué se diferencia la naringina de la naringenina?
La naringenina es la aglicona de la naringina, la flavanona sin azúcar. La naringina (glucósido) tiene una lipofilicidad intrínseca menor y requiere la escisión microbiana intestinal de la neohesperidosidasa para su absorción. La naringenina (aglicona) tiene una lipofilicidad mayor, una mejor absorción directa y una mayor bioactividad in vitro en la mayoría de los ensayos. Para la inhibición de CYP3A4, la naringenina es más potente por mol; para la accesibilidad de la dosificación y el coste, la naringina es la elección comercial.
¿Qué hace que el polvo de naringina al 98% de Herbuno sea diferente del extracto de pomelo estándar?
El extracto de pomelo estándar suele contener entre un 25 y un 40% de naringina con las furanocumarinas, otras flavanonas y los componentes de la cáscara. El aislado de naringina al 98% de pomelo es una preparación de un solo compuesto de alta pureza que permite una dosificación precisa, está libre de furanocumarinas (la cáscara de pomelo contiene una cantidad mínima de bergamotina en comparación con el pomelo) y es adecuada para la formulación de suplementos de grado farmacéutico donde se requieren estándares de pureza de excipientes.
Compuestos relacionados: Naringenina, Hesperetina, Hesperidina, Eriodictiol
Escala de la fuerza de la afirmación – Alta = múltiples ensayos clínicos aleatorios en humanos; Moderada = ensayos limitados o fuerte convergencia preclínica; Emergente = datos de laboratorio o animales en fase temprana.
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