Tetrahidroalstonina (alcaloide indólico de heteroyohimbina · alfa-adrenérgico)
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| Compuesto | Tetrahidroalstonina |
| Clase química | Alcaloide — Indol (heteroyoimbina; alstonina reducida; estereoisómero de ajmalicina) |
| CAS | 6474-90-4 |
| Fuente principal | Alstonia spp.; también Catharanthus roseus, Rauwolfia spp., Uncaria spp. |
| Aplicaciones clave | Actividad alfa-2 adrenérgica; compuesto de referencia de heteroyoimbina |
| Fuerza de la afirmación | Emergente |
| Forma típica | Extracto de Alstonia estandarizado a alcaloides indólicos totales (disponibilidad a petición) |
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Origen del nombre: La tetrahidroalstonina es el homólogo completamente reducido (tetrahidro) de la alstonina, y su nombre registra directamente esa relación. Es un alcaloide indólico monoterpenoide de tipo heteroyoimbina, estrechamente relacionado con la ajmalicina (raubasina) —de hecho, la literatura farmacológica más antigua lo trata como un estereoisómero de la raubasina— y se encuentra en la misma rama biosintética que la serpentina y la alstonina, los alcaloides de anhidronio a los que corresponden las heteroyoimbinas reducidas. Uso tradicional: La tetrahidroalstonina no tiene una identidad tradicional independiente. Se encuentra en una amplia gama de apocináceas medicinales —Alstonia, Catharanthus, Rauwolfia y Uncaria, entre ellas— y se administra incidentalmente en las preparaciones tradicionales de esas plantas, que incluyen las cortezas de Alstonia de África occidental y el Saptaparna ayurvédico. Trayectoria de la investigación: Su farmacología mejor caracterizada es la adrenérgica. El trabajo sobre las interacciones de las heteroyoimbinas con los alfa-adrenorreceptores estableció que la raubasina, la tetrahidroalstonina y la akuamigina inhiben la estimulación simpática y la hipertensión inducida por la adrenalina, y que esta actividad muestra especificidad por los receptores alfa-2 adrenérgicos presinápticos Elisabetsky 2006. El alcaloide está documentado entre los componentes de Alstonia en revisiones de la fitoquímica y farmacología del género Adotey 2012. Este perfil adrenérgico lo conecta estructural y funcionalmente con la yoimbina, el antagonista alfa-2 arquetípico, aunque las heteroyoimbinas difieren en su selectividad y potencia de receptores. Fuente comercial: El extracto de Alstonia estandarizado a alcaloides indólicos totales está disponible en Herbuno a petición.
Evidencia de las aplicaciones de la tetrahidroalstonina
Actividad alfa-2 adrenérgica: Se demostró que la raubasina, la tetrahidroalstonina y la akuamigina inhiben la estimulación simpática y la hipertensión inducida por la adrenalina, con una farmacología que demuestra especificidad por los receptores alfa-2 adrenérgicos presinápticos Elisabetsky 2006. Esta es la actividad mejor definida del alcaloide y la base de la mayor parte del interés en él. Fuerza de la afirmación: Emergente.
Relación con la ajmalicina: Las interacciones de la tetrahidroalstonina con los alfa-adrenorreceptores se han estudiado comparativamente con los estereoisómeros de la raubasina, un trabajo que mapeó los efectos de los adrenorreceptores pre y postsinápticos en este grupo estrechamente relacionado Elisabetsky 2006. Su similitud con la ajmalicina es lo suficientemente cercana como para que a menudo se discutan juntos. Fuerza de la afirmación: Emergente.
Componente de Alstonia: La tetrahidroalstonina está documentada entre los alcaloides aislados de las especies de Alstonia en revisiones del género, junto con la equitamina, la equitamidina, la picrinina y la akuamigina dentro de un complejo perfil de alcaloides de la corteza Adotey 2012. Fuerza de la afirmación: Emergente.
Ocurrencia entre géneros: El alcaloide se encuentra en Alstonia, Catharanthus, Rauwolfia y Uncaria, una distribución que refleja la rama heteroyoimbina compartida de la biosíntesis de alcaloides indólicos monoterpenoides en las Apocynaceae y Rubiaceae y significa que se encuentra en material obtenido para muchos propósitos diferentes. Fuerza de la afirmación: Emergente.
Relación de estado de oxidación: Como contraparte reducida de la alstonina, la tetrahidroalstonina ilustra el mismo emparejamiento saturado-versus-aromático que se observa entre la ajmalicina y la serpentina, y el seguimiento del equilibrio entre las formas reducida y de anhidronio es informativo sobre el estado redox de la vía del alcaloide en un tejido dado. Fuerza de la afirmación: Emergente.
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Especificación de dosis y formulador
La tetrahidroalstonina se encuentra en una etapa temprana, preclínica, de evidencia, y no existe una dosis humana establecida. Su farmacología adrenérgica se basa en estudios con tejidos aislados y animales, y esas exposiciones no se traducen en dosis de suplementos; se citan solo para contexto científico.
La actividad adrenérgica implica una implicación directa en el etiquetado. Debido a que la tetrahidroalstonina actúa sobre los alfa-2 adrenorreceptores presinápticos e inhibe las respuestas presoras inducidas por la adrenalina, cualquier material que la contenga tiene un perfil plausible de interacción cardiovascular y simpática, y una formulación responsable debe reflejar la base de evidencia temprana y evitar afirmaciones terapéuticas. Esta es la misma familia de receptores en la que actúa la yoimbina, un compuesto cuyo uso como suplemento ha atraído una considerable preocupación regulatoria, por lo que el territorio adrenérgico exige un cuidado particular.
Para la especificación del material, el insumo práctico es el extracto de Alstonia estandarizado a alcaloides indólicos totales por HPLC. Debido a que la tetrahidroalstonina también se encuentra en Catharanthus, Rauwolfia y Uncaria, la especie de origen debe especificarse en lugar de asumirse, y varias de esas alternativas contienen sus propios potentes alcaloides regulados, por lo que el contenido de tetrahidroalstonina por sí solo es una mala guía para el carácter general de un material. El extracto de Alstonia estandarizado a alcaloides totales está disponible en Herbuno a petición.
La tetrahidroalstonina también ilustra un patrón recurrente que vale la pena nombrar: las formas reducidas y oxidadas de una heteroyoimbina pueden diferir sustancialmente en sus propiedades mientras permanecen como un único par biosintético. La tetrahidroalstonina y la alstonina, como la ajmalicina y la serpentina, están relacionadas únicamente por el estado de oxidación, pero el miembro reducido posee la actividad adrenérgica, mientras que el miembro aromático de anhidronio muestra un perfil de comportamiento completamente diferente. Para cualquiera que caracterice material de Apocynaceae, esto significa que el estado de oxidación de la fracción de alcaloides no es un detalle analítico trivial, sino un determinante de lo que realmente hace el material.
Esta monografía documenta la tetrahidroalstonina como referencia para formuladores dentro del índice HerbIQ, conectándola con la alstonina y la equitamina junto a ella y con el grupo más amplio de heteroyoimbinas (serpentina, ajmalicina, yoimbina) cubierto en otros lugares, y la posiciona honestamente como un compuesto de evidencia temprana disponible bajo petición.
Preguntas frecuentes — Tetrahidroalstonina
¿Qué es la tetrahidroalstonina?
La tetrahidroalstonina es un alcaloide indólico de tipo heteroyoimbina que se encuentra en Alstonia, Catharanthus, Rauwolfia y Apocynaceae relacionadas. Es la contraparte reducida de la alstonina y un pariente estructural cercano de la ajmalicina (raubasina), con la que comparte actividad alfa-adrenérgica.
¿Para qué se estudia la tetrahidroalstonina?
Su actividad mejor caracterizada es en los receptores alfa-adrenérgicos. Se ha demostrado que la tetrahidroalstonina, junto con la raubasina y la akuamigina, inhibe la estimulación simpática y la hipertensión inducida por la adrenalina con especificidad por los receptores alfa-2 adrenérgicos presinápticos. La evidencia es preclínica.
¿Puedo conseguir tetrahidroalstonina de Herbuno?
El extracto de Alstonia estandarizado a alcaloides indólicos totales está disponible bajo petición. Herbuno no tiene actualmente un producto estandarizado con tetrahidroalstonina, por lo que la especificación y los precios al por mayor se acordarían previa consulta.
¿Cómo se relaciona la tetrahidroalstonina con la ajmalicina?
Son estereoisómeros de heteroyoimbina estrechamente relacionados, y su farmacología alfa-adrenérgica se ha estudiado comparativamente. Ambos actúan sobre los alfa-adrenorreceptores con especificidad presináptica alfa-2, y la tetrahidroalstonina a veces se describe como un estereoisómero de la raubasina (ajmalicina) en la literatura farmacológica más antigua.
Compuestos relacionados: Alstonina, Equitamina, Serpentina, Yoimbina
Escala de fuerza de la afirmación – Alta = múltiples ECA en humanos; Moderada = ensayos limitados o fuerte convergencia preclínica; Emergente = datos de laboratorio o animales en etapa temprana.
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