Cocaïne (Alcaloïde tropanique · Inhibiteur de la recapture de la dopamine · Anesthésique local · Informationnel)
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| Composé | Cocaïne (Benzoylméthylécgonine) |
| Classe chimique | Alcaloïde — Tropane (Ester de benzoate de l'ester méthylique d'ecgonine) |
| CAS | 50-36-2 |
| Source primaire | Erythroxylum coca (plante de coca, feuilles) |
| Applications clés | Annexe I/II contrôlée ; anesthésique local (usage topique ORL uniquement) ; drogue illicite ; référence informative |
| Force de l'allégation | Élevée (en tant qu'anesthésique local pharmaceutique pour l'ORL) ; Informative uniquement |
| Forme typique | Solution topique pharmaceutique (anesthésique ORL à 4 %) ; contrôlée selon l'annexe II ; drogue illicite illégale |
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Origine du nom : De kuka (nom quechua de la plante de coca) → espagnol coca → cocaïne (le chimiste allemand Albert Niemann, qui l'a isolée pour la première fois en 1860, a proposé le nom). La cocaïne est un ester de tropane — spécifiquement l'ester méthylique de la benzoylecgonine. C'est le principal alcaloïde bioactif des feuilles d'Erythroxylum coca, constituant environ 0,5 à 1 % du poids sec des feuilles. Importance historique : La cocaïne a l'une des histoires culturelles les plus complexes de tous les produits naturels. La mastication des feuilles de coca est pratiquée dans les cultures andines depuis au moins 4 000 ans — pour l'acclimatation à l'altitude, l'endurance et des raisons spirituelles. L'introduction européenne de la cocaïne a eu lieu après l'isolement de Niemann en 1860 : Sigmund Freud a publié « Über Coca » (1884) louant ses propriétés antidépressives ; Karl Koller a démontré l'anesthésie oculaire topique (1884) — le premier anesthésique local ; le Coca-Cola contenait de la cocaïne de 1886 à 1903 ; William Halsted (père de la chirurgie américaine) est devenu dépendant en développant l'anesthésie par bloc nerveux à la cocaïne. La reconnaissance de la dépendance à la cocaïne et son remplacement par des anesthésiques locaux synthétiques moins addictifs (procaïne, lidocaïne) ont considérablement réduit l'utilisation légitime. Pharmacologie : La cocaïne bloque simultanément les transporteurs de recapture de la dopamine (DAT), de la norépinéphrine (NET) et de la sérotonine (SERT), produisant une euphorie via une augmentation massive de la dopamine dans le noyau accumbens. C'est également un bloqueur des canaux sodiques voltage-dépendants — la base de son activité anesthésique locale. Statut réglementaire : Annexe II (États-Unis, produit pharmaceutique légitime pour l'ORL) ; Annexe I (illégale). La cocaïne illicite est l'une des drogues les plus largement abusées dans le monde (environ 18 à 20 millions d'utilisateurs par an).
Cocaïne — Contexte pharmacologique et historique
Anesthésique local — seule utilisation pharmaceutique restante : La solution topique de cocaïne à 4 % reste la seule utilisation pharmaceutique de la cocaïne — appliquée sur la muqueuse nasale pour les procédures ORL. C'est le seul anesthésique local qui produit simultanément une vasoconstriction (via l'inhibition de la recapture de la norépinéphrine) et une anesthésie — utile en chirurgie nasale où les deux sont nécessaires. Toutes les autres applications de la cocaïne ont été remplacées par des anesthésiques locaux synthétiques (lidocaïne, bupivacaïne) qui sont tout aussi efficaces sans potentiel addictif. Preuves pharmaceutiques : Élevées (pour l'anesthésie topique ORL).
Mécanisme de dépendance — inhibition de la triple recapture : L'inhibition simultanée de la DAT, de la NET et de la SERT par la cocaïne produit une augmentation extraordinairement puissante de la dopamine dans le noyau accumbens (le centre de récompense du cerveau). L'euphorie maximale se produit en quelques secondes après l'insufflation nasale ou l'injection intraveineuse et dure 20 à 30 minutes — le début rapide de l'effet entraînant une consommation excessive. La cocaïne est l'une des substances les plus addictives connues, les modèles d'auto-administration animale montrant que les singes préfèrent la cocaïne à la nourriture jusqu'à la famine. Référence pharmacologique critique.
Feuille de coca — usage traditionnel vs cocaïne : La mastication de feuilles de coca (environ 0,5 g de cocaïne pour 100 g de feuilles sèches, absorbée très lentement) produit une stimulation légère comparable à une caféine modérée sans l'euphorie intense ni le potentiel addictif de la cocaïne concentrée. Les nations andines (Bolivie, Pérou) ont maintenu la feuille de coca comme produit culturel et agricole traditionnel légal. L'OMS a reconnu la feuille de coca comme distincte de la cocaïne et l'exemption de la Convention unique de 1961 pour l'utilisation traditionnelle de la coca est de plus en plus respectée. Référence ethnobotanique.
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Foire aux questions — Cocaïne
Pourquoi la cocaïne est-elle encore utilisée médicalement alors que c'est une drogue dangereuse d'abus ?
La combinaison unique de la cocaïne d'anesthésie locale topique ET de vasoconstriction la rend irremplaçable dans certains contextes chirurgicaux ORL où les deux propriétés sont simultanément nécessaires — en particulier les procédures de la muqueuse nasale où le contrôle des saignements est essentiel. Les anesthésiques topiques alternatifs (lidocaïne) ne produisent pas de vasoconstriction ; les agents vasoconstricteurs (épinéphrine) ne sont pas des anesthésiques locaux. La solution topique de cocaïne à 4 % utilisée en ORL n'est pas absorbée de manière significative systémiquement lorsqu'elle est appliquée correctement et a un profil de sécurité acceptable dans cette indication limitée.
Le Coca-Cola contenait-il de la cocaïne à l'origine ?
Oui — le Coca-Cola original (breveté en 1886 par John Pemberton) contenait un extrait de feuilles de coca (contenant de la cocaïne) ainsi que de la caféine provenant de noix de cola. La teneur estimée en cocaïne était d'environ 9 mg par verre dans la formule originale. L'extrait de feuille de coca a été conservé dans la formule mais la cocaïne a été retirée en 1903 (avant l'interdiction de la cocaïne) en réponse aux préoccupations croissantes concernant la dépendance à la cocaïne. Le Coca-Cola contient toujours un extrait de feuille de coca « épuisé » (arôme de feuille de coca décocaïnisée) qui procure les subtiles notes de saveur caractéristiques — la seule utilisation commerciale restante de la feuille de coca aux États-Unis est à cette fin, sous un permis de l'annexe II de la DEA détenu par la Stepan Company.
Qu'est-ce que le crack et en quoi diffère-t-il de la cocaïne en poudre ?
La cocaïne en poudre (chlorhydrate de cocaïne) ne peut pas être fumée — elle se décompose à des températures inférieures à la vaporisation. Le crack est la forme base libre — le chlorhydrate de cocaïne converti en base libre par traitement au bicarbonate de sodium et à l'eau, puis séché. Le crack base libre se vaporise à des températures plus basses, permettant l'inhalation. Le crack fumé produit un pic plus rapide et plus intense que l'insufflation nasale de cocaïne en poudre (secondes contre minutes), augmentant considérablement le potentiel d'addiction. Le son crépitant caractéristique lorsqu'il est fumé donne son nom au crack. Les différences pharmacologiques entre la cocaïne en poudre et le crack concernent entièrement la voie d'administration et le taux d'absorption — la molécule est identique.
Existe-t-il un traitement pour la dépendance à la cocaïne ?
Contrairement à la dépendance aux opioïdes (avec la buprénorphine, la méthadone) ou à la nicotine (avec la NRT, la varénicline), il n'existe aucun traitement pharmacologique approuvé par la FDA pour la dépendance à la cocaïne. Cela représente un besoin médical majeur non satisfait — le trouble de l'usage de la cocaïne affecte des millions de personnes dans le monde sans médicament équivalent à la thérapie de substitution pour les opioïdes. Approches de recherche étudiées : disulfirame (réduit l'euphorie due à la cocaïne), propranolol (réduit l'envie), N-acétylcystéine (modulation du glutamate) et plusieurs approches d'immunothérapie (vaccins anti-cocaïne). La thérapie cognitivo-comportementale est l'intervention la plus étayée par des preuves actuellement disponible.
Composés apparentés : Atropine, Scopolamine, Nicotine, Morphine
Échelle de force de l'allégation – Élevée = plusieurs ECR humains ; Modérée = essais limités ou forte convergence préclinique ; Émergente = données de laboratoire ou animales précoces.
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