Phlorétine (Dihydrochalcone · Inhibiteur GLUT · Antioxydant · Peau)
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| Composé | Phlorétine (2′,4,4′,6′-Tétrahydroxydihydrochalcone ; Phlorétine ; Aglycone de chalcone de pomme) |
| Classe chimique | Polyphénol — Dihydrochalcone (chalcone avec double liaison alpha-bêta hydrogénée ; unique aux espèces Malus et Pyrus) |
| CAS | 60-82-2 |
| Source principale | Malus domestica (pelure de pomme, écorce de racine), Pyrus communis (poire), Fortunella spp. (kumquat) |
| Applications clés | Inhibition des transporteurs GLUT1/2 (modulation de l'absorption du glucose) ; antioxydant ; anti-inflammatoire ; éclaircissement de la peau ; antimicrobien |
| Force de l'allégation | Modérée |
| Forme typique | Polyphénols 75 % Extrait de pomme (Malus domestica ; phlorétine co-délivrée avec de la phlorizine et de l'acide chlorogénique) ; Extrait de pomme verte |
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Origine du nom : La phlorétine tire son nom du phloroglucinol (1,3,5-trihydroxybenzène) — le composant de l'anneau A du squelette de la dihydrochalcone — avec le suffixe « -étine » suivant les conventions de dénomination des flavonoïdes. La phlorétine est l'aglycone de la phlorizine (phlorétine-2′-O-glucoside), la dihydrochalcone caractéristique de l'écorce et de la pelure de pomme. « Dihydrochalcone » indique que la double liaison alpha,bêta d'une chalcone a été réduite — la liaison simple alpha,bêta de la phlorétine la distingue de la chalcone correspondante. Utilisation traditionnelle : La phlorétine n'a pas d'utilisation traditionnelle directe en tant que composé isolé. Le pommier (Malus domestica) et les préparations à base de pomme ont une longue tradition d'utilisation pour la santé digestive, la gestion de la diarrhée et comme source de pectine dans diverses applications médicales. L'écorce de racine de pommier — qui contient de la phlorizine à des concentrations beaucoup plus élevées que le fruit — était historiquement utilisée en médecine populaire européenne comme antipyrétique et pour les états fébriles. L'activité inhibitrice du transporteur de glucose de la phlorizine a été caractérisée au XIXe siècle par le physiologiste Claude Bernard dans des études sur les tubules rénaux — l'un des premiers exemples documentés d'un composé végétal ciblant un transporteur membranaire spécifique. Trajectoire de recherche : L'intérêt pharmacologique principal de la phlorétine réside dans son activité inhibitrice des transporteurs de glucose (GLUT) — elle inhibe GLUT1, GLUT2 et GLUT4 de manière compétitive et non compétitive à des concentrations micromolaires, modulant l'absorption du glucose à travers plusieurs types de tissus. Ce mécanisme a attiré l'attention pour le syndrome métabolique, le cancer (surexpression de GLUT1 dans de nombreuses tumeurs) et l'éclaircissement cutané topique (modulation de l'apport en glucose aux mélanocytes dépendant de GLUT). Source commerciale : La phlorétine est disponible chez Herbuno via l'Extrait de pomme à 75 % de polyphénols et l'Extrait de pomme verte (tous deux de Malus domestica), qui délivrent la phlorétine en même temps que la phlorizine (le précurseur glucoside) et l'acide chlorogénique.
Preuves des applications de la phlorétine
Inhibition des GLUT et métabolisme du glucose : La phlorétine inhibe GLUT1 (IC₅₀ ~0,2 μM), GLUT2 (~0,5 μM) et GLUT4 (~6 μM) — les principaux transporteurs de glucose médiant respectivement l'absorption intestinale, l'efflux hépatique du glucose et l'absorption musculaire dépendante de l'insuline. Dans des modèles rongeurs d'alimentation riche en graisses et de diabète, les préparations de phlorétine/phlorizine réduisent l'excursion postprandiale du glucose et la glycémie à jeun, améliorent la sensibilité à l'insuline et réduisent les marqueurs équivalents à l'HbA1c. L'inhibition de GLUT2 dans la bordure en brosse intestinale réduit l'absorption des glucides alimentaires de manière analogue à l'acarbose (inhibition de l'alpha-glucosidase) mais via un mécanisme distinct. Force de l'allégation : Modérée.
Antioxydant : L'anneau A phloroglucinol et l'anneau B 4-hydroxyphényl de la phlorétine confèrent une bonne capacité de piégeage des radicaux DPPH et ABTS. L'induction de la voie Nrf2/HO-1 est documentée, assurant une régulation positive des enzymes antioxydantes cellulaires. Comparée à d'autres polyphénols de pomme (acide chlorogénique, quercétine), la phlorétine démontre une capacité de piégeage des radicaux comparable ou supérieure à des concentrations molaires équivalentes. Force de l'allégation : Modérée.
Éclaircissement cutané et applications cosmétiques : La phlorétine inhibe la tyrosinase et perturbe l'apport de glucose médiatisé par GLUT aux mélanocytes activement mélanogènes — deux mécanismes de dépigmentation complémentaires. Des études cliniques topiques avec des formulations d'extrait de pomme contenant de la phlorétine démontrent une amélioration de l'uniformité du teint, une réduction de l'hyperpigmentation et un éclaircissement comparables à l'acide kojique à des concentrations équivalentes. L'activité antioxydante de la phlorétine protège en outre la peau contre les dommages oxydatifs induits par les UV au niveau de la formulation. Force de l'allégation : Modérée (topique).
Antimicrobien et anti-inflammatoire : La phlorétine démontre une activité antimicrobienne contre les bactéries cariogènes (Streptococcus mutans — pertinente pour la prévention des caries dentaires) via la perturbation du biofilm et la perméabilisation de la membrane cellulaire. L'inhibition du NF-κB et la suppression du TNF-α dans les modèles de macrophages contribuent à son positionnement anti-inflammatoire. Force de l'allégation : Modérée (antimicrobien) ; Émergente (anti-inflammatoire systémique).
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Dosage et spécification du formulateur
Il n'existe pas de protocole de dosage établi pour la phlorétine isolée en supplémentation humaine. Les préparations de polyphénols de pomme étudiées pour leurs effets métaboliques utilisaient 600 à 1200 mg/jour d'extrait de pomme standardisé (délivrant phlorétine + phlorizine + acide chlorogénique + glycosides de quercétine) sur 4 à 12 semaines — la phlorétine représentant environ 5 à 10 % de l'extrait total de polyphénols de pomme. Pour l'éclaircissement cutané topique, des formulations d'extrait de pomme contenant de la phlorétine à une concentration de 0,5 à 2 % dans un sérum/une crème sont utilisées commercialement.
L'extrait de pomme à 75 % de polyphénols d'Herbuno délivre de la phlorétine aux côtés de la phlorizine (le 2′-O-glucoside, qui est hydrolysé dans l'intestin en phlorétine) et de l'acide chlorogénique. À 200 mg d'extrait de polyphénols à 75 %, environ 5 à 15 mg de phlorétine sont délivrés, selon le profil polyphénolique de pomme du lot spécifique. Pour les applications précises d'inhibition des GLUT, la teneur en phlorizine (qui est hydrolysée en phlorétine par les glucosidases intestinales) doit être incluse dans le calcul de l'équivalent total de phlorétine.
La solubilité aqueuse de la phlorétine est modérée — environ 0,5 mg/mL à 25°C. La stabilité dans les formulations est bonne à pH 4-7 ; les conditions alcalines accélèrent la dégradation de l'anneau phénolique. Compatible avec l'acide ascorbique (vitamine C) pour des formules synergiques d'éclaircissement cutané — la vitamine C inhibe la DOPA oxydase (une deuxième enzyme de la biosynthèse de la mélanine en aval de la tyrosinase), tandis que la phlorétine inhibe la tyrosinase et l'apport de glucose par les GLUT. Stable dans les formes posologiques solides (capsule, comprimé) à température ambiante sous emballage azoté.
L'activité inhibitrice des GLUT de la phlorétine est pharmacologiquement pertinente pour les patients sous médicaments inhibiteurs de SGLT2 (empagliflozine, dapagliflozine) — les deux ciblent les transporteurs de glucose et une activité hypoglycémiante additive théorique peut nécessiter une surveillance chez les patients diabétiques. Aux doses typiques de suppléments d'extrait de pomme délivrant 5 à 15 mg de phlorétine, des effets hypoglycémiants additifs cliniquement significatifs sont peu probables, mais doivent être notés par les professionnels.
Foire aux questions — Phlorétine
Quel est le lien entre la phlorétine et la phlorizine ?
La phlorizine (phlorétine-2′-O-glucoside) est la forme alimentaire principale — présente à 0,1-0.5 % dans la pelure et l'écorce des racines de pomme. Les glucosidases de la bordure en brosse intestinale clivent le 2′-O-glucose pour libérer l'aglycone phlorétine pour l'absorption. La phlorizine elle-même a également une activité inhibitrice significative de GLUT2 (bordure en brosse intestinale) et de SGLT2 (tubule rénal) sous sa forme glucoside intacte avant hydrolyse. La combinaison de l'activité SGLT2 de la phlorizine et de l'activité GLUT1/2/4 de la phlorétine après hydrolyse crée un profil de modulation du glucose multi-transporteurs à partir d'une seule portion d'extrait de pomme.
La phlorétine est-elle liée aux inhibiteurs pharmaceutiques du SGLT2 (gliflozines) ?
Oui — pharmacologiquement liée mais structurellement évoluée. La phlorizine a été le premier composé végétal identifié à inhiber le SGLT2 (cotransporteur sodium-glucose 2 rénal) et à réduire la réabsorption rénale du glucose, établissant la preuve de concept pharmacologique pour toute la classe de médicaments des gliflozines (dapagliflozine, empagliflozine, canagliflozine). Les gliflozines pharmaceutiques sont des dérivés synthétiques du pharmacophore de la phlorizine, optimisés pour la sélectivité du SGLT2, la biodisponibilité orale et la stabilité métabolique que la phlorizine n'a pas en raison d'une hydrolyse intestinale rapide et d'une activité de transporteur non sélective.
Quels produits Herbuno dérivés de la pomme fournissent de la phlorétine pour la formulation de suppléments ?
L'extrait de pomme à 75 % de polyphénols (Malus domestica) est le produit de polyphénols de pomme le plus standardisé disponible chez Herbuno, délivrant de la phlorétine aux côtés de la phlorizine, de l'acide chlorogénique et des glycosides de quercétine. La poudre d'extrait de pomme verte offre un spectre de pomme entière avec une standardisation modérée. Les deux sont appropriés pour les applications de suppléments pour le syndrome métabolique et les antioxydants ; le 75 % de polyphénols est préféré pour les formulations dosées avec précision où la constance de la teneur en polyphénols est critique.
Pourquoi la phlorétine est-elle utilisée dans les formulations cutanées topiques avec la vitamine C ?
La phlorétine et la vitamine C (acide ascorbique) agissent sur différentes étapes de la voie de biosynthèse de la mélanine — créant un éclaircissement cutané additif : la phlorétine inhibe la tyrosinase (la conversion initiale L-tyrosine → L-DOPA → dopaquinone) et perturbe l'apport de glucose aux mélanocytes via l'inhibition des GLUT ; la vitamine C réduit la dopaquinone en DOPA (empêchant la formation de polymères de mélanine) et inhibe également la DOPA oxydase. Les deux mécanismes sont séquentiels dans la voie de la mélanine — combiner la phlorétine et la vitamine C dans les formulations topiques agit sur les étapes tyrosinase et post-tyrosinase, offrant une dépigmentation plus large et plus efficace que l'un ou l'autre composé seul. La phlorétine améliore en outre la pénétration de la vitamine C à travers le stratum corneum en modifiant la perméabilité cutanée.
Composés apparentés : Isoliquiritigénine, Butéine, Naringénine, Glabridine
Échelle de force des allégations – Élevée = plusieurs ECR humains ; Modérée = essais limités ou forte convergence préclinique ; Émergente = données de laboratoire ou animales préliminaires.
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