Pilocarpine (Alcaloïde d'imidazole · Glaucome · Xérostomie · Référence informative)
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| Composé | Pilocarpine |
| Classe chimique | Alcaloïde — Imidazole (Alcaloïde éthyl-imidazole ; issu du jaborandi) |
| CAS | 92-13-7 |
| Source primaire | Pilocarpus jaborandi (jaborandi), Pilocarpus microphyllus (feuilles) |
| Applications clés | Pharmaceutique : glaucome (ophtalmique), xérostomie/syndrome de Sjögren (oral) ; parasympathomimétique ; référence informationnelle |
| Niveau de preuve | Élevé (en tant que produit pharmaceutique) ; À titre informatif uniquement |
| Forme typique | Solution ophtalmique (Isopto Carpine) ; comprimés oraux (Salagen) ; pas un complément alimentaire |
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Origine du nom : De Pilocarpus (le genre, du grec pilos = bonnet de feutre, en référence à la forme de la feuille). La pilocarpine est un alcaloïde imidazole — le cycle imidazole la distingue de la plupart des autres classes d'alcaloïdes et est le pharmacophore responsable de la liaison aux récepteurs muscariniques. Utilisation traditionnelle et découverte : Les feuilles de jaborandi (Pilocarpus jaborandi) ont été utilisées par les peuples autochtones du Brésil et des Caraïbes pour leurs propriétés provoquant une salivation profuse (le nom « jaborandi » vient de mots tupi signifiant « ce qui fait baver »). Le médecin brésilien Ezequiel Corrêa dos Santos a introduit le jaborandi dans la médecine européenne en 1873 ; la pilocarpine a été isolée peu après. L'ophtalmologiste nantais Louis Weber a observé son effet hypotenseur intraoculaire en 1875 — établissant la pilocarpine comme le premier traitement efficace du glaucome. Statut pharmaceutique actuel : La pilocarpine est un médicament essentiel de l'OMS pour : (1) le traitement du glaucome ophtalmique (collyre, réduisant la pression intraoculaire via l'amélioration du réseau trabéculaire et la contraction du muscle ciliaire augmentant l'écoulement de l'humeur aqueuse) ; (2) le traitement oral de la xérostomie (bouche sèche) dans le syndrome de Sjögren et après radiothérapie (stimulation des glandes salivaires via l'activation des récepteurs muscariniques M3). Statut de supplément : La pilocarpine est un médicament pharmaceutique avec des effets parasympathomimétiques significatifs ; ce n'est pas un ingrédient de complément alimentaire.
Pilocarpine — Contexte pharmaceutique
Mécanisme de traitement du glaucome : La pilocarpine est un agoniste muscarinique M3. Dans l'œil, l'activation des récepteurs M3 contracte le muscle ciliaire, écartant le réseau trabéculaire et améliorant l'écoulement de l'humeur aqueuse — réduisant la pression intraoculaire (PIO). Elle provoque également une constriction de la pupille (myosis), ce qui peut soulager le glaucome à angle fermé en éloignant l'iris de l'angle de drainage. La pilocarpine était le traitement dominant du glaucome avant le développement des bêta-bloquants (timolol), des analogues de la prostaglandine (latanoprost) et des inhibiteurs de l'anhydrase carbonique. La gestion moderne du glaucome utilise ces nouveaux agents ; la pilocarpine conserve son utilisation pour le glaucome à angle fermé et comme traitement adjuvant. Preuves pharmaceutiques : Élevées.
Xérostomie et syndrome de Sjögren : La pilocarpine orale (5 mg trois fois par jour) est approuvée pour le traitement de la xérostomie (bouche sèche) causée par une hypofonction des glandes salivaires dans le syndrome de Sjögren (dommages auto-immuns aux glandes salivaires/lacrymales) et après radiothérapie pour le cancer de la tête et du cou. Plusieurs essais contrôlés randomisés confirment une amélioration significative du flux salivaire et des scores subjectifs de bouche sèche. La stimulation des récepteurs M3 active directement la sécrétion des glandes salivaires. Preuves pharmaceutiques : Élevées.
Traitement de la presbytie (nouvelle ophtalmologie) : Vuity (solution ophtalmique de pilocarpine à 1.25 %) a été approuvée par la FDA en 2021 pour la presbytie (perte de l'accommodation de la vision de près liée à l'âge) — l'effet de constriction pupillaire de la pilocarpine améliore la profondeur de champ. C'est le premier traitement pharmacologique approuvé pour la presbytie. Preuves pharmaceutiques : Élevées (données d'essais contrôlés randomisés pivotaux).
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Questions fréquemment posées — Pilocarpine
Quels sont les effets secondaires de la pilocarpine ?
L'agonisme muscarinique M3 de la pilocarpine produit des effets parasympathomimétiques classiques à des doses systémiques : transpiration (l'effet secondaire le plus courant avec la pilocarpine orale, rapporté chez environ 40 % des patients), bouffées de chaleur, fréquence urinaire, crampes gastro-intestinales et rarement bronchospasme. Les collyres de pilocarpine ophtalmique produisent des effets locaux (myosis, spasme accommodatif provoquant une vision floue temporaire, maux de tête) avec une absorption systémique minimale aux doses recommandées.
La pilocarpine peut-elle aider à la fois les yeux secs et la bouche sèche ?
Oui — la pilocarpine orale stimule toutes les glandes exocrines via l'activation des récepteurs M3, y compris les glandes lacrymales. Dans le syndrome de Sjögren (où les glandes salivaires et lacrymales sont endommagées par une attaque auto-immune), la pilocarpine orale procure un bénéfice symptomatique à la fois pour la xérostomie (bouche sèche) et la kératoconjonctivite sèche (yeux secs). Ce double bénéfice est bien documenté dans les essais cliniques sur la pilocarpine dans le syndrome de Sjögren.
Le jaborandi est-il utilisé en médecine traditionnelle pour autre chose que la salivation ?
La médecine traditionnelle brésilienne utilise des préparations de jaborandi pour les affections rhumatismales, les problèmes urinaires et les affections cutanées — bien que ces applications ne soient pas bien étudiées. L'utilisation traditionnelle primaire documentée et commercialement pertinente est les propriétés diaphorétiques (induisant la transpiration) et sialagogues (induisant la salive) de la pilocarpine, qui s'alignent précisément avec sa pharmacologie muscarinique M3. Le jaborandi était également historiquement utilisé par les guérisseurs brésiliens pour la gestion de la fièvre — l'effet de transpiration procurant un soulagement symptomatique via le refroidissement par évaporation.
Existe-t-il des alternatives végétales à la pilocarpine pour la stimulation salivaire ?
La céviméline (Evoxac) est un agoniste muscarinique oral approuvé pour la xérostomie de Sjögren avec une sélectivité M3 plus élevée et une demi-vie plus longue que la pilocarpine — mais c'est aussi un produit pharmaceutique synthétique, pas un botanique. Pour la bouche sèche légère non associée à une maladie auto-immune, des approches non pharmacologiques (hydratation, gomme sans sucre stimulant la libération mécanique de salive) et des substituts salivaires en vente libre sont recommandés. Aucun substitut botanique à l'activation des récepteurs M3 des glandes salivaires par la pilocarpine n'est établi dans la pratique clinique.
Composés associés : Arécoline, Vasicinone, Conessine, Nicotine
Échelle du niveau de preuve – Élevé = essais cliniques randomisés multiples chez l'homme ; Modéré = essais limités ou forte convergence préclinique ; Émergent = données de laboratoire ou animales en phase initiale.
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