Glycosides de stilbène
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| Classe de composé | Glycosides de stilbène — stilbènes glucosidés ; structurellement apparentés au resvératrol |
| Membres représentatifs | 2,3,5,4′-tétrahydroxystilbène-2-O-β-D-glucoside (TSG) — le composé dominant et marqueur |
| Sources botaniques | Polygonum multiflorum (fo-ti ; he shou wu ; renouée de Chine) |
| Partie(s) de la plante | Racine tubéreuse |
| Standardisation typique | Glycosides de stilbène (sous forme de TSG) par HPLC ; 5% est une qualité commerciale courante |
| Applications principales | Positionnement en tant que tonique traditionnel et pour la pigmentation des cheveux ; recherche antioxydante |
| Force de la revendication (Aperçu) | Émergente — et ce composé présente un signal d'hépatotoxicité bien documenté qui doit être mis en évidence avant toute discussion sur l'efficacité |
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Glycosides de stilbène 5% Poudre (Extrait de Fo-Ti) | Polygonum multiflorum standardisé → Resvératrol 50% Poudre (Extrait de Renouée du Japon) | Polygonum cuspidatum standardisé → |
Origine du nom : Glycoside de stilbène désigne la classe structurelle — un squelette de stilbène (deux cycles aromatiques reliés par un pont éthène, le même squelette que le resvératrol) portant une unité glucose. Le membre dominant, le 2,3,5,4′-tétrahydroxystilbène-2-O-β-D-glucoside, est universellement abrégé TSG. Le nom chinois de la plante source, he shou wu, se traduit approximativement par "cheveux noirs de Monsieur He", issu d'une légende d'un vieil homme retrouvant des cheveux noirs de jeunesse en consommant la racine. Utilisation traditionnelle : Le Polygonum multiflorum est utilisé en médecine traditionnelle chinoise depuis au moins la dynastie Song, traditionnellement pour nourrir le foie et les reins, compléter l'essence et le sang, renforcer les os et les tendons, et traiter les vertiges, les acouphènes et le grisonnement prématuré — la réputation de noircissement des cheveux étant la plus exploitée commercialement. Il y a une amère ironie dans l'indication traditionnelle de tonification hépatique, compte tenu de ce que la pharmacovigilance moderne a établi à propos de cette herbe. Contexte de sécurité : Cette monographie s'écarte de la structure habituelle car le fait dominant concernant cette classe de composés n'est pas son efficacité mais son signal de sécurité. Le Polygonum multiflorum est l'une des causes les plus largement documentées de lésions hépatiques induites par les plantes dans le monde, avec une entrée dédiée dans LiverTox, une littérature substantielle de rapports de cas couvrant plusieurs pays, un allèle de risque génétique identifié et des rapports d'issues prolongées et parfois fatales. Tout ce qui est écrit sur cet ingrédient qui met en avant les bienfaits toniques et enterre le risque hépatique serait malhonnête, et cette page ne le fait pas. Source commerciale : L'extrait de racine de Polygonum multiflorum standardisé en glycosides de stilbène (TSG) est le format commercial. Il convient de noter que le Polygonum cuspidatum — la source de resvératrol — est une espèce différente avec un profil de sécurité différent.
Preuves des applications des glycosides de stilbène
L'hépatotoxicité du Polygonum multiflorum est documentée de manière autoritaire et doit être mentionnée en premier lieu. Selon LiverTox, le mécanisme des lésions est généralement attribué aux anthraquinones telles que l'émodine, bien que dans un rapport, le composé majeur identifié dans les comprimés récupérés était un glycoside de stilbène — le tétrahydroxystilbène-glucopyranoside. De manière critique, l'allèle HLA B*35:01 semble être un facteur de risque majeur de lésion hépatique due au Polygonum multiflorum, suggérant que la lésion est médiée par des mécanismes immunologiques ; l'hépatotoxicité est généralement auto-limitée mais peut être prolongée et est parfois fatale, la récidive à la reprise de l'herbe est courante, et la réintroduction doit être évitée (LiverTox NIDDK). "Parfois fatale" est l'expression clé, et elle doit figurer dans le premier paragraphe de tout compte rendu honnête de cet ingrédient. Force de la revendication : Élevée (signal indésirable établi).
La relation entre le composé commercialisé et la toxicité est réellement inconfortable plutôt que commodément séparable. Une revue des composants hépatotoxiques potentiels du Polygonum multiflorum note que les stilbènes, en particulier le TSG, sont considérés comme les principaux composants hépatoprotecteurs de la plante — et pourtant, la recherche a montré que le TSG pourrait lui-même être associé à l'hépatotoxicité, l'ingestion d'un large éventail de formulations de PM à une large gamme de doses étant signalée comme causant des lésions hépatiques (Front Pharmacol 2020). En d'autres termes, le composé sur lequel cet extrait est standardisé est lui-même impliqué dans les lésions. Ce n'est pas une note de bas de page — c'est le fait central qu'un formulateur doit connaître. Force de la revendication : Émergente (mécanisme non résolu).
Le profil des lésions apparaît idiosyncrasique plutôt que prévisible en fonction de la dose, ce qui le rend précisément difficile à gérer par une discipline de dosage. Des lésions hépatiques ont été signalées sur un large éventail de doses et de durées — de quelques jours à plusieurs mois — et à travers de nombreux types de préparations, y compris la racine cuite à la vapeur et transformée au vin, les poudres, les liquides oraux, les capsules et les thés. Les lésions hépatiques d'origine médicamenteuse idiosyncrasiques ne sont, par définition, pas évitables de manière fiable en restant en dessous d'un seuil, et les formulateurs ne devraient pas supposer qu'une faible dose confère la sécurité. Force de la revendication : Modérée.
Les facteurs de susceptibilité génétique et métabolique émergent avec une certaine clarté. Au-delà de l'association HLA-B*35:01 mentionnée ci-dessus, des travaux cliniques ont montré que le polymorphisme génétique du CYP1A2 diffère entre la population normale et les patients atteints de lésions hépatiques induites par le PM, avec une activité enzymatique CYP1A2 plus faible chez les patients affectés, et des travaux expérimentaux ont montré que l'inhibition des enzymes métabolisant les médicaments augmente les lésions hépatiques induites par les glycosides de stilbène. Cela indique une sous-population susceptible plutôt qu'une toxicité uniforme — mais comme cette sous-population ne peut pas être identifiée prospectivement sans génotypage, cela offre peu de réconfort pratique. Force de la revendication : Émergente.
Une observation concernant la transformation et la stabilité ayant une pertinence directe pour la formulation : le glycoside de cis-stilbène s'est avéré avoir la cytotoxicité la plus forte parmi les formes examinées, ce qui a conduit les chercheurs à recommander que le Polygonum multiflorum soit stocké à l'abri de la lumière lors de la conservation des préparations alcooliques ou liquides afin d'éviter ou de réduire la formation de l'isomère cis. Il s'agit d'une spécification de manipulation exploitable. Il a également été noté que les normes de qualité pharmacopéennes actuelles pour le PM ne spécifient que des limites minimales pour la teneur en glycosides de stilbène et en anthraquinones et sont muettes sur les limites supérieures — une véritable lacune réglementaire étant donné que ce sont les constituants impliqués dans la toxicité. Force de la revendication : Modérée.
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Dosage et spécification du formulateur
Herbuno propose un extrait de racine de Polygonum multiflorum standardisé à 5 % de glycosides de stilbène. Les acheteurs ne doivent pas le confondre avec le Polygonum cuspidatum (renouée du Japon), une espèce différente qui est la source commerciale standard de resvératrol et qui présente un profil de sécurité différent — Herbuno stocke également du resvératrol à 98 %, 50 % et 20 % provenant du P. cuspidatum. La confusion entre les deux espèces est un piège d'approvisionnement réel et conséquent compte tenu du signal d'hépatotoxicité associé spécifiquement au P. multiflorum.
Ce matériel pour les formulateurs ayant pris une décision éclairée sur le profil de risque est disponible chez Herbuno, et il serait irresponsable de présenter une recommandation de dosage confiante pour un ingrédient dont la principale pharmacologie documentée est une lésion hépatique idiosyncrasique. Il n'y a pas de seuil de dose sûre établi : des lésions ont été signalées sur un large éventail de doses et de durées, et à travers différents types de préparations, et son caractère idiosyncrasique signifie qu'une faible dose ne confère pas une sécurité fiable. Tout formulateur utilisant cet ingrédient doit considérer un dosage conservateur comme une réduction des risques, et non comme une élimination des risques.
La vérification analytique doit spécifier la teneur en glycosides de stilbène sous forme de TSG par HPLC, avec la quantification séparée de la teneur en anthraquinones libres et combinées (en particulier l'émodine), car les anthraquinones sont les constituants les plus couramment impliqués dans le mécanisme d'hépatotoxicité. Compte tenu de la cytotoxicité constatée pour l'isomère cis, le rapport trans:cis des glycosides de stilbène doit être caractérisé, et le stockage à l'abri de la lumière doit être spécifié pour les préparations liquides et alcooliques. Notez la lacune pharmacopéenne : les normes actuelles ne donnent que des limites minimales et sont silencieuses sur les limites supérieures pour les constituants impliqués dans la toxicité.
Tout produit contenant du Polygonum multiflorum doit comporter un avertissement clair et visible sur les lésions hépatiques. Le tableau documenté est le suivant : lésion hépatique idiosyncrasique induite par des herbes, se présentant comme une hépatite aiguë et parfois comme une insuffisance hépatique aiguë ; généralement auto-limitée à l'arrêt mais parfois prolongée et occasionnellement fatale ; récurrence fréquente en cas de réexposition, qui doit être évitée ; et un allèle de risque immunologique identifié (HLA-B*35:01). Les consommateurs doivent être informés d'arrêter immédiatement et de consulter un médecin en cas de jaunisse, d'urine foncée, de douleurs abdominales ou de fatigue inexpliquée. L'utilisation concomitante avec d'autres agents hépatotoxiques ou l'alcool justifie une prudence particulière. Les formulateurs des marchés réglementés doivent confirmer le statut actuel de cet ingrédient auprès de leur régulateur, car plusieurs juridictions ont imposé des restrictions.
Foire aux questions — Glycosides de stilbène
Le Polygonum multiflorum est-il sûr ?
Il présente un signal d'hépatotoxicité bien documenté et ne doit pas être considéré comme systématiquement sûr. LiverTox rapporte que les lésions sont généralement auto-limitées mais peuvent être prolongées et sont occasionnellement fatales, avec une récidive fréquente à la reprise de l'herbe. L'allèle HLA-B*35:01 est un facteur de risque majeur, suggérant une lésion à médiation immunitaire. Tout produit le contenant doit porter un avertissement bien visible sur les lésions hépatiques.
Le glycoside de stilbène lui-même est-il le composant toxique ?
Ceci est réellement non résolu et inconfortable. Les anthraquinones telles que l'émodine sont les plus souvent impliquées, mais un rapport a identifié le glycoside de stilbène comme le composé majeur dans les comprimés récupérés, et la recherche suggère que le TSG pourrait lui-même être associé à l'hépatotoxicité — bien que les stilbènes soient également considérés comme les principaux constituants hépatoprotecteurs de la plante. Le composé sur lequel l'extrait est standardisé est lui-même impliqué.
Le fo-ti est-il identique à la renouée du Japon ?
Non, et les confondre est une erreur lourde de conséquences. Le fo-ti / he shou wu est le Polygonum multiflorum, l'espèce associée à l'hépatotoxicité. La renouée du Japon est le Polygonum cuspidatum, la source commerciale standard de resvératrol, avec un profil de sécurité différent. Ce sont des espèces différentes et ne doivent pas être substituées.
Une faible dose peut-elle éviter le risque hépatique ?
Non, pas de manière fiable. Le profil des lésions semble idiosyncrasique plutôt que prévisible en fonction de la dose — des lésions hépatiques ont été signalées sur un large éventail de doses et de durées, de quelques jours à plusieurs mois, et à travers de nombreux types de préparations. Une lésion idiosyncrasique n'est par définition pas évitable en restant en dessous d'un seuil, de sorte qu'un dosage conservateur est une réduction des risques, et non une élimination des risques.
Composés apparentés : Resvératrol, Ptérostilbène, Polyphénols, Baicaléine
Échelle de force des allégations – Élevée = plusieurs ECR humains ; Modérée = essais limités ou forte convergence préclinique ; Émergente = données de laboratoire ou animales préliminaires.
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