Pilocarpina (Alcaloide de imidazol · Glaucoma · Xerostomía · Referencia informativa)
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| Compuesto | Pilocarpina |
| Clase química | Alcaloide — Imidazol (Alcaloide de etilimidazol; de la jaborandi) |
| CAS | 92-13-7 |
| Fuente principal | Pilocarpus jaborandi (jaborandi), Pilocarpus microphyllus (hojas) |
| Aplicaciones clave | Farmacéutica: glaucoma (oftálmico), xerostomía/síndrome de Sjögren (oral); parasimpaticomimético; referencia informativa |
| Fuerza de la afirmación | Alta (como farmacéutico); solo informativa |
| Forma típica | Solución oftálmica (Isopto Carpine); comprimidos orales (Salagen); no es un suplemento dietético |
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Origen del nombre: De Pilocarpus (el género, del griego pilos = gorro de fieltro, en referencia a la forma de la hoja). La pilocarpina es un alcaloide de imidazol — el anillo de imidazol la distingue de la mayoría de las otras clases de alcaloides y es el farmacóforo responsable de la unión al receptor muscarínico. Uso tradicional y descubrimiento: Las hojas de jaborandi (Pilocarpus jaborandi) han sido utilizadas por los pueblos indígenas de Brasil y el Caribe por sus propiedades inductoras de salivación profusa (el nombre "jaborandi" proviene de palabras tupí que significan "lo que causa babear"). El médico brasileño Ezequiel Corrêa dos Santos introdujo la jaborandi en la medicina europea en 1873; la pilocarpina fue aislada poco después. El oftalmólogo de Nantes Louis Weber observó su efecto reductor de la presión intraocular en 1875, estableciendo la pilocarpina como el primer tratamiento eficaz para el glaucoma. Estado farmacéutico actual: La pilocarpina es un medicamento esencial de la OMS para: (1) el tratamiento oftálmico del glaucoma (gotas para los ojos, que reducen la presión intraocular mediante la mejora de la malla trabecular y la contracción del músculo ciliar que aumenta el flujo de humor acuoso); (2) el tratamiento oral de la xerostomía (boca seca) en el síndrome de Sjögren y la terapia post-radiación (estimulación de la glándula salival mediante la activación muscarínica M3). Estado del suplemento: La pilocarpina es un medicamento farmacéutico con efectos parasimpaticomiméticos significativos; no es un ingrediente de suplemento dietético.
Pilocarpina — Contexto farmacéutico
Mecanismo de tratamiento del glaucoma: La pilocarpina es un agonista muscarínico M3. En el ojo, la activación M3 contrae el músculo ciliar, separando la malla trabecular y mejorando la salida del humor acuoso, lo que reduce la presión intraocular (PIO). También contrae la pupila (miosis), lo que puede aliviar el glaucoma de ángulo cerrado al alejar el iris del ángulo de drenaje. La pilocarpina fue el tratamiento dominante para el glaucoma antes del desarrollo de los betabloqueantes (timolol), los análogos de prostaglandinas (latanoprost) y los inhibidores de la anhidrasa carbónica. El manejo moderno del glaucoma utiliza estos agentes más nuevos; la pilocarpina conserva su uso para el glaucoma de ángulo cerrado y como terapia adyuvante. Evidencia farmacéutica: Alta.
Xerostomía y síndrome de Sjögren: La pilocarpina oral (5 mg tres veces al día) está aprobada para el tratamiento de la xerostomía (boca seca) causada por la hipofunción de las glándulas salivales en el síndrome de Sjögren (daño autoinmune de las glándulas salivales/lagrimales) y después de la radioterapia para el cáncer de cabeza y cuello. Múltiples ECAs confirman una mejora significativa en el flujo salival y en las puntuaciones subjetivas de boca seca. La estimulación del receptor M3 activa directamente la secreción de las glándulas salivales. Evidencia farmacéutica: Alta.
Tratamiento de la presbicia (oftálmico novedoso): Vuity (solución oftálmica de pilocarpina al 1.25%) fue aprobada por la FDA en 2021 para la presbicia (pérdida de la acomodación de la visión cercana relacionada con la edad) — el efecto de contracción pupilar de la pilocarpina mejora la profundidad de foco. El primer tratamiento farmacológico aprobado para la presbicia. Evidencia farmacéutica: Alta (datos de ECAs pivotales).
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Preguntas frecuentes — Pilocarpina
¿Cuáles son los efectos secundarios de la pilocarpina?
El agonismo muscarínico M3 de la pilocarpina produce efectos parasimpaticomiméticos clásicos a dosis sistémicas: sudoración (el efecto secundario más común con la pilocarpina oral, reportado en ~40% de los pacientes), rubor, frecuencia urinaria, calambres gastrointestinales y, raramente, broncoespasmo. Las gotas oftálmicas de pilocarpina producen efectos locales (miosis, espasmo acomodativo que causa visión borrosa temporal, dolor de cabeza) con mínima absorción sistémica a las dosis recomendadas.
¿Puede la pilocarpina ayudar con los ojos secos además de la boca seca?
Sí, la pilocarpina oral estimula todas las glándulas exocrinas mediante la activación del receptor M3, incluidas las glándulas lagrimales. En el síndrome de Sjögren (donde tanto las glándulas salivales como las lagrimales están dañadas por el ataque autoinmune), la pilocarpina oral proporciona un beneficio sintomático tanto para la xerostomía (boca seca) como para la queratoconjuntivitis seca (ojos secos). Este doble beneficio está bien documentado en los ensayos clínicos de pilocarpina para el síndrome de Sjögren.
¿Se utiliza la jaborandi en la medicina tradicional para algo más que la salivación?
La medicina tradicional brasileña utiliza preparaciones de jaborandi para afecciones reumáticas, problemas urinarios y afecciones de la piel, aunque estas aplicaciones no están bien estudiadas. El uso tradicional primario documentado y comercialmente relevante son las propiedades diaforéticas (inductoras de sudoración) y sialagogas (inductoras de saliva) de la pilocarpina, que se alinean precisamente con su farmacología muscarínica M3. La jaborandi también fue utilizada históricamente por los curanderos brasileños para el manejo de la fiebre, el efecto de sudoración proporcionaba alivio sintomático mediante el enfriamiento por evaporación.
¿Existen alternativas de origen vegetal a la pilocarpina para la estimulación salival?
La cevimelina (Evoxac) es un agonista muscarínico oral aprobado para la xerostomía en el síndrome de Sjögren con mayor selectividad M3 y una vida media más larga que la pilocarpina, pero también es un fármaco sintético, no botánico. Para la boca seca leve no asociada con enfermedades autoinmunes, se recomiendan enfoques no farmacológicos (hidratación, chicle sin azúcar que estimula la liberación mecánica de saliva) y sustitutos de la saliva de venta libre. No se ha establecido ningún sustituto botánico para la activación de M3 de la glándula salival de la pilocarpina en la práctica clínica.
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Escala de fuerza de la afirmación – Alta = múltiples ECAs en humanos; Moderada = ensayos limitados o fuerte convergencia preclínica; Emergente = datos de laboratorio o animales en etapa temprana.
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