Spartéine (Alcaloïde de la quinolizidine · Antiarythmique · Utérotonique · Sonde du CYP2D6)
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| Composé | Sparteine (Lupinidine) |
| Classe chimique | Alcaloïde — Quinolizidine (type lupane tétracyclique) |
| CAS | 90-39-1 |
| Source primaire | Cytisus scoparius (Genêt à balais), Lupinus spp. (lupins) |
| Applications clés | Bloqueur des canaux sodium/potassium, antiarythmique (historique), ocytocique (utérotonique), recherche cognitive |
| Niveau de preuve | Modéré (produit pharmaceutique historique ; préclinique) |
| Forme typique | Extrait de genêt à balais ; isolat de sparteine ; Spartocine (produit pharmaceutique historique retiré du marché) |
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Origine du nom : De Spartium (genre du genêt d'Espagne, une plante apparentée) — reflétant la confusion botanique précoce entre le genêt à balais et le genêt d'Espagne. Aussi appelée lupinidine, reflétant sa présence dans les espèces de Lupinus. La sparteine est un alcaloïde quinolizidine tétracyclique — le membre le plus complexe des quinolizidines de type lupane, avec quatre cycles fusionnés. Usage traditionnel : Le genêt à balais (Cytisus scoparius, Sarothamni Scoparii Herba dans la pharmacopée européenne) a été utilisé dans la médecine traditionnelle européenne pour les affections cardiaques, l'œdème et comme utérotonique. La pharmacopée européenne répertorie le genêt pour les « troubles légers du rythme cardiaque » — reflétant le mécanisme antiarythmique de la sparteine. Dans l'Ayurveda, des espèces de lupins apparentées ont été utilisées. Historique pharmaceutique : La sparteine a été utilisée comme substitut pharmaceutique de l'ocytocine (Spartocine) pour l'induction du travail au début et au milieu du 20e siècle et comme antiarythmique de classe Ia. Elle a été retirée de l'usage pharmaceutique dans la plupart des marchés en raison de la disponibilité d'alternatives mieux caractérisées et de la variabilité pharmacogénétique du CYP2D6 dans le métabolisme de la sparteine — les métaboliseurs lents du CYP2D6 accumulent des niveaux toxiques de sparteine. La sparteine reste importante comme auxiliaire chiral en synthèse organique asymétrique et dans la recherche pharmacogénétique sur le CYP2D6. Source commerciale : L'extrait de genêt à balais n'est pas actuellement dans le catalogue Herbuno. Contactez Herbuno pour une évaluation de la disponibilité.
Preuves des applications de la sparteine
Antiarythmique — blocage des canaux sodium/potassium : La sparteine bloque les canaux sodium (Phase 0 du potentiel d'action cardiaque) et les canaux potassium (repolarisation Phase 3) — un mécanisme antiarythmique de classe Ia partagé avec la quinidine et la procaïnamide (produits pharmaceutiques). Ce mécanisme a été la base de l'utilisation pharmaceutique historique de la sparteine pour les arythmies supraventriculaires. Niveau de preuve : Modéré (mécanisme établi ; usage pharmaceutique historique ; retiré en raison d'un indice thérapeutique étroit et de la variabilité du CYP2D6).
Ocytocique / utérotonique : La sparteine provoque des contractions utérines via la sensibilisation des récepteurs de l'ocytocine et la stimulation myométriale directe. Historiquement utilisée comme agent d'induction du travail (injections de Spartocine) avant la disponibilité de l'ocytocine synthétique. CONTRE-INDICATION : Utilisation pendant la grossesse, sauf sous surveillance médicale pour l'induction du travail dans des contextes historiques. Niveau de preuve : Modéré (mécanisme pharmacologique établi).
Sonde pharmacogénétique CYP2D6 : La sparteine est l'un des composés sondes originaux utilisés pour caractériser le polymorphisme pharmacogénétique du CYP2D6. Le polymorphisme « sparteine/débrisoquine » a été l'une des premières découvertes pharmacogénétiques — les métaboliseurs lents (génotype CYP2D6 nul, ~7 % des populations européennes) accumulent des niveaux toxiques de sparteine aux doses standard. Cette découverte a stimulé le développement de concepts de dosage pharmacogénétique et est historiquement significative en pharmacologie clinique. Référence de recherche.
Agonisme nicotinique (léger) : La sparteine a une faible activité agoniste des récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine (nAChR), contribuant aux effets stimulants respiratoires et cardiaques. Ce mécanisme est beaucoup plus faible que celui de la cytisine et il est peu probable qu'il soit pertinent aux doses de supplément. Niveau de preuve : Émergent.
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Dosage et spécifications du formulateur
Dose pharmaceutique historique (antiarythmique, retirée) : 50–200 mg de sparteine IV ou orale. L'indice thérapeutique étroit et la variabilité du CYP2D6 rendent la prédiction individuelle de la dose peu fiable sans génotypage. Préparations traditionnelles de genêt pour usage cardiaque : La pharmacopée européenne spécifie Sarothamni Scoparii Herba (herbe de genêt) à 1–3 g/jour d'herbe séchée. Pour les formulations de suppléments contemporains, l'extrait de genêt à balais aux doses traditionnelles de la pharmacopée européenne (apportant un minimum de sparteine) pour un positionnement « traditionnellement utilisé pour soutenir un rythme cardiaque sain » est le contexte de revendication approprié — avec des CONTRE-INDICATIONS obligatoires pour la grossesse et les médicaments cardiaques. Contactez Herbuno pour la disponibilité de l'extrait de genêt à balais/Cytisus scoparius.
Questions fréquemment posées — Sparteine
Pourquoi la sparteine a-t-elle été retirée en tant que produit pharmaceutique ?
La sparteine a été retirée des marchés pharmaceutiques (Royaume-Uni en 1998 ; Allemagne plus tôt) en raison de : (1) la variabilité pharmacogénétique du CYP2D6 — les métaboliseurs lents (7–10 % des populations européennes) accumulent des niveaux toxiques de sparteine de manière imprévisible aux doses standard, entraînant une toxicité sévère ; (2) la disponibilité de médicaments antiarythmiques plus sûrs et mieux caractérisés avec une pharmacocinétique prévisible ; (3) pour l'application ocytocique, l'ocytocine synthétique a fourni un contrôle dose-réponse plus précis. La question de la variabilité du CYP2D6 est un risque de formulation majeur pour les suppléments contenant de la sparteine dans les populations non génotypées.
Le genêt (Cytisus scoparius) est-il sûr comme supplément à base de plantes ?
Le genêt à balais aux doses traditionnelles de la pharmacopée européenne (1–3 g d'herbe séchée/jour) a un historique de sécurité pour une utilisation à court terme en cas de palpitations cardiaques, avec les contre-indications appropriées (grossesse, maladies cardiovasculaires au-delà des arythmies légères, médicaments cardiaques concomitants). Le problème de sécurité du polymorphisme du CYP2D6 s'applique davantage aux préparations de sparteine concentrée qu'aux préparations de genêt à dose traditionnelle apportant de petites quantités de sparteine. Contre-indications obligatoires : grossesse, bradycardie, bloc AV, traitement médicamenteux cardiaque concomitant (risque d'effets cardiaques additifs).
Comment la sparteine est-elle utilisée en chimie ?
Au-delà de la pharmacologie, la sparteine est importante en chimie organique en tant que ligand diamine chiral pour la synthèse asymétrique — spécifiquement pour la déprotonation asymétrique de substrats prochiral à l'aide de réactifs organolithiens (protocole de Beak). La (−)-sparteine naturelle fournit l'environnement chiral pour les réactions énantiosélectives. Cette application de synthèse asymétrique (auxiliaire chiral) confère à la sparteine une valeur commerciale dans les produits chimiques fins et les contextes de fabrication pharmaceutique entièrement distincts de ses activités biologiques.
L'extrait de genêt peut-il être combiné avec de l'aubépine pour le soutien cardiaque ?
Oui — il s'agit d'une combinaison européenne traditionnelle documentée dans les formulations cardiaques à base de plantes. L'aubépine (Crataegus) fournit des effets vasodilatateurs et inotropes positifs légers (proanthocyanidines oligomériques, vitexine). Le genêt (sparteine) fournit une activité antiarythmique via le blocage des canaux sodium. La combinaison cible différents mécanismes cardiaques. Cependant, les mêmes avertissements concernant les interactions médicamenteuses cardiovasculaires s'appliquent — il s'agit d'une combinaison nécessitant une surveillance appropriée pour les patients atteints de troubles cardiaques et qui doit comporter des contre-indications claires pour la grossesse, la bradycardie et la thérapie médicamenteuse cardiaque concomitante.
Composés apparentés : Cytisine, Vasicinone, Conessine, Glycyrrhizine
Échelle de force de l'allégation – Élevée = plusieurs ECR humains ; Modérée = essais limités ou forte convergence préclinique ; Émergente = données de laboratoire ou animales à un stade précoce.
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