Tétrandrine (alcaloïde bisbenzylisoquinoléique · anti-fibrosique · canal calcique)
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| Composé | Tétrandrine |
| Classe chimique | Alcaloïde — Isoquinoléine (Bisbenzylisoquinoléine) |
| CAS | 518-34-3 |
| Source primaire | Stephania tetrandra (Han Fang Ji / Racine de stéphanie de Chine) |
| Applications clés | Anti-inflammatoire, anti-fibrotique, blocage des canaux calciques, antihypertenseur |
| Force de l'allégation | Modérée |
| Forme typique | Extrait de racine de Stephania tetrandra ; tétrandrine isolée |
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Source commerciale : La tétrandrine est disponible commercialement sous forme d'extrait de racine de Stephania tetrandra auprès de fournisseurs botaniques spécialisés, et sous forme d'alcaloïde isolé auprès de fournisseurs de produits chimiques spécialisés. L'extrait concentré de tétrandrine pour les compléments alimentaires nécessite un approvisionnement spécialisé. Contactez Herbuno pour une évaluation de la disponibilité. Usage traditionnel : Stephania tetrandra (Han Fang Ji, « fang ji » en MTC) est utilisée en MTC depuis plus de 2 000 ans pour la gestion des œdèmes, les affections articulaires rhumatismales, les troubles des voies urinaires et l'hypertension. Le Han Fang Ji est l'une des herbes anti-œdémateuses classiques de la pharmacopée de la MTC. La tétrandrine est identifiée comme le principal alcaloïde responsable de ces propriétés. Trajectoire de recherche : La tétrandrine dispose d'une base de preuves substantielle issue de la recherche chinoise pour ses mécanismes anti-inflammatoires, de blocage des canaux calciques, anti-fibrotiques (en particulier la silicose/fibrose pulmonaire) et antihypertenseurs. Elle a été étudiée cliniquement en Chine pour la silicose et les affections cardiovasculaires. Les préoccupations concernant la néphrotoxicité due aux préparations de fang ji adultérées ou substituées ont affecté la perception réglementaire sur les marchés occidentaux. Voir les options d'approvisionnement ci-dessous.
Preuves des applications de la tétrandrine
Blocage des canaux calciques et antihypertenseur : La tétrandrine est un bloqueur des canaux calciques de type L avec une activité antihypertensive dans des modèles animaux et de petites études humaines chinoises. Son mécanisme de blocage des canaux calciques est pertinent pour les formulations cardiovasculaires pour le soutien de la tension artérielle. Force de l'allégation : Modérée.
Anti-fibrotique (silicose/fibrose pulmonaire) : Des études cliniques chinoises sur la tétrandrine pour la silicose — fibrose pulmonaire inflammatoire due à l'exposition à la poussière de silice — démontrent une réduction de la progression de la fibrose et une amélioration des scores de la fonction pulmonaire. Il s'agit de l'une des applications pharmaceutiques botaniques les plus spécifiques au niveau mondial. L'inhibition de la voie TGF-β et la suppression de la différenciation des myofibroblastes sont les principaux mécanismes anti-fibrotiques. Force de l'allégation : Modérée (preuves cliniques chinoises ; essais contrôlés randomisés occidentaux absents).
Anti-inflammatoire : La tétrandrine inhibe le NF-κB, réduit la production de cytokines inflammatoires et supprime l'activation de l'inflammasome NLRP3 dans les modèles de macrophages et de cellules articulaires. L'activité anti-inflammatoire dans les modèles animaux d'arthrite est bien documentée, ce qui est cohérent avec l'usage traditionnel du Han Fang Ji pour les rhumatismes. Force de l'allégation : Modérée.
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Posologie et spécifications pour les formulateurs
Dose de MTC Han Fang Ji : 5 à 10 g/jour de racine séchée. Tétrandrine pharmaceutique chinoise pour la silicose : 60 à 120 mg/jour par voie orale. Pour les applications en complément, un extrait de Stephania tetrandra à 200 à 500 mg/jour standardisé en tétrandrine (généralement 2 à 5 % de tétrandrine par HPLC) est une plage de travail pour les applications anti-inflammatoires et cardiovasculaires. Contactez Herbuno pour la disponibilité de l'extrait de Stephania tetrandra.
Avertissement critique sur l'adultération : Stephania tetrandra (Han Fang Ji) a historiquement été adultérée avec Aristolochia fangchi (Guang Fang Ji) dans les préparations à base de plantes chinoises. Les espèces d'Aristolochia contiennent de l'acide aristolochique — un néphrotoxique et cancérogène puissant responsable de multiples cas d'insuffisance rénale grave (« néphropathie chinoise ») en Europe et ailleurs. Cette adultération a été à l'origine d'un scandale sanitaire international important dans les années 1990. Les formulateurs doivent exiger une vérification rigoureuse de l'identité botanique (barcoding ADN, examen macroscopique, profil alcaloïde HPLC confirmant la tétrandrine/fangchinoline sans acide aristolochique) pour tous les matériaux de Stephania tetrandra. Les tests d'acide aristolochique (<0,1 ppb par LC-MS) doivent être inclus dans la spécification du CoA pour tout produit de fang ji.
Foire aux questions — Tétrandrine
La tétrandrine est-elle sûre compte tenu de l'historique d'adultération avec l'acide aristolochique ?
La tétrandrine elle-même, provenant d'une source vérifiée de Stephania tetrandra, ne contient pas d'acide aristolochique et n'est pas néphrotoxique au niveau du composé. Les épisodes de néphrotoxicité ont été causés spécifiquement par la substitution ou l'adultération avec des espèces d'Aristolochia — un genre de plante différent. Cependant, le risque d'adultération est suffisamment grave pour qu'une vérification rigoureuse de l'identité botanique soit non négociable pour tout produit de fang ji. Les formulateurs doivent spécifier et vérifier l'identité de S. tetrandra et les tests d'acide aristolochique pour chaque lot.
Quelle est la différence entre Han Fang Ji et Guang Fang Ji ?
Han Fang Ji est Stephania tetrandra — une herbe légitime de la MTC contenant de la tétrandrine et de la fangchinoline comme alcaloïdes bisbenzylisoquinoléiques (non toxiques aux doses thérapeutiques). Guang Fang Ji est Aristolochia fangchi — une plante différente contenant de l'acide aristolochique, un néphrotoxique et cancérogène. Les deux étaient historiquement utilisés en MTC sous l'étiquette générale « fang ji », ce qui a conduit à une adultération dangereuse. Les bonnes pratiques d'approvisionnement actuelles exigent une différenciation et une vérification claires.
La tétrandrine a-t-elle une inhibition significative des enzymes CYP ?
La tétrandrine inhibe le CYP3A4 et la P-glycoprotéine in vitro à des concentrations atteignables aux doses thérapeutiques. Cela crée des préoccupations potentielles d'interaction médicamenteuse avec les médicaments métabolisés par le CYP3A4 (statines, cyclosporine, certains antiviraux). Un langage consultatif standard pour les médicaments métabolisés par le CYP3A4 est approprié pour tout produit contenant de la tétrandrine.
La tétrandrine est-elle étudiée pour le COVID-19 ou des applications antivirales ?
Oui — la tétrandrine a attiré l'attention pendant la pandémie de COVID-19 pour son activité de blocage des canaux calciques pertinente pour l'inhibition de la fusion des membranes virales. Des études in vitro ont montré une inhibition de l'entrée du SARS-CoV-2. Il s'agit d'un domaine d'application émergent. Aucun essai clinique n'a été réalisé spécifiquement pour la tétrandrine dans le COVID-19, mais la justification mécanistique antivirale a été documentée.
Échelle de force des allégations – Élevée = plusieurs ECR humains ; Modérée = essais limités ou forte convergence préclinique ; Émergente = données de laboratoire ou animales de stade précoce.
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