Cocaína (Alcaloide tropano · Inhibidor de la recaptación de dopamina · Anestésico local · Informacional)
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| Compuesto | Cocaína (Benzoilmetilecgonina) |
| Clase química | Alcaloide — Tropano (Éster benzoato del éster metílico de ecgonina) |
| CAS | 50-36-2 |
| Fuente principal | Erythroxylum coca (planta de coca, hojas) |
| Aplicaciones clave | Sustancia controlada de la Lista I/II; anestésico local (uso tópico exclusivo en otorrinolaringología); droga ilícita; referencia informativa |
| Fuerza de la afirmación | Alta (como anestésico local farmacéutico para otorrinolaringología); solo informativa |
| Forma típica | Solución tópica farmacéutica (anestésico ENT al 4%); sustancia controlada de la Lista II; droga ilícita ilegal |
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Origen del nombre: De kuka (nombre quechua para la planta de coca) → español coca → cocaína (el químico alemán Albert Niemann, quien la aisló por primera vez en 1860, propuso el nombre). La cocaína es un éster de tropano, específicamente el éster metílico de benzoilecgonina. Es el alcaloide bioactivo primario de las hojas de Erythroxylum coca, constituyendo aproximadamente el 0.5–1% del peso seco de la hoja. Importancia histórica: La cocaína tiene una de las historias culturalmente más complejas de cualquier producto natural. La masticación de hojas de coca se ha practicado en las culturas andinas durante al menos 4,000 años, para la aclimatación a la altitud, la resistencia y propósitos espirituales. La introducción europea de la cocaína ocurrió después del aislamiento de Niemann en 1860: Sigmund Freud publicó "Über Coca" (1884) elogiando sus propiedades antidepresivas; Karl Koller demostró la anestesia ocular tópica (1884), el primer anestésico local; la Coca-Cola contuvo cocaína desde 1886 hasta 1903; William Halsted (padre de la cirugía estadounidense) se volvió adicto mientras desarrollaba la anestesia por bloqueo nervioso con cocaína. El reconocimiento del potencial adictivo de la cocaína y su reemplazo por anestésicos locales sintéticos menos adictivos (procaína, lidocaína) redujo drásticamente su uso legítimo. Farmacología: La cocaína bloquea simultáneamente los transportadores de recaptación de dopamina (DAT), norepinefrina (NET) y serotonina (SERT), produciendo euforia a través de una masiva oleada de dopamina en el núcleo accumbens. También es un bloqueador de canales de sodio dependientes de voltaje, la base de su actividad anestésica local. Estatus regulatorio: Lista II (EE. UU., farmacéutico legítimo para otorrinolaringología); Lista I (ilegal). La cocaína ilícita es una de las drogas más ampliamente abusadas a nivel mundial (aproximadamente 18-20 millones de usuarios anualmente).
Cocaína — Contexto Farmacológico e Histórico
Anestésico local — único uso farmacéutico restante: La solución tópica de cocaína al 4% sigue siendo el único uso farmacéutico de la cocaína — aplicada a la mucosa nasal para procedimientos de otorrinolaringología. Es el único anestésico local que produce simultáneamente vasoconstricción (a través de la inhibición de la recaptación de norepinefrina) y anestesia — útil en cirugía nasal donde ambos son necesarios. Todas las demás aplicaciones de cocaína han sido reemplazadas por anestésicos locales sintéticos (lidocaína, bupivacaína) que son igualmente efectivos sin potencial de adicción. Evidencia farmacéutica: Alta (para anestesia tópica en otorrinolaringología).
Mecanismo de adicción — inhibición de la triple recaptación: La inhibición simultánea de DAT, NET y SERT por parte de la cocaína produce una oleada de dopamina extraordinariamente potente en el núcleo accumbens (el centro de recompensa del cerebro). La euforia máxima ocurre segundos después de la insuflación nasal o la inyección intravenosa y dura 20–30 minutos — el rápido inicio impulsando el uso compulsivo. La cocaína es una de las sustancias más adictivas conocidas, con modelos de autoadministración en animales que muestran que los monos prefieren la cocaína a la comida hasta el punto de la inanición. Referencia farmacológica crítica.
Hoja de coca — uso tradicional vs. cocaína: La masticación de hoja de coca (aproximadamente 0.5 g de cocaína por cada 100 g de hoja seca, absorbida muy lentamente) produce una estimulación leve comparable a la cafeína moderada sin la euforia intensa o el potencial de adicción de la cocaína concentrada. Las naciones andinas (Bolivia, Perú) han mantenido la hoja de coca como un producto cultural y agrícola tradicional legal. La OMS reconoció la hoja de coca como distinta de la cocaína y la exención de la Convención Única de 1961 para el uso tradicional de la coca ha sido cada vez más respetada. Referencia etnobotánica.
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Preguntas Frecuentes — Cocaína
¿Por qué la cocaína sigue utilizándose médicamente si es una droga peligrosa de abuso?
La combinación única de anestesia local tópica Y vasoconstricción de la cocaína la hace irremplazable en ciertos contextos quirúrgicos de otorrinolaringología donde ambas propiedades son necesarias simultáneamente — particularmente en procedimientos de la mucosa nasal donde el control del sangrado es crítico. Los anestésicos tópicos alternativos (lidocaína) no producen vasoconstricción; los agentes vasoconstrictores (epinefrina) no son anestésicos locales. La solución tópica de cocaína al 4% utilizada en otorrinolaringología no se absorbe sistémicamente en una medida significativa cuando se aplica correctamente y tiene un perfil de seguridad aceptable en esta indicación limitada.
¿Contenía Coca-Cola originalmente cocaína?
Sí — la Coca-Cola original (patentada en 1886 por John Pemberton) contenía un extracto de hojas de coca (que contenía cocaína) junto con cafeína de nueces de cola. El contenido estimado de cocaína era de aproximadamente 9 mg por vaso en la fórmula original. El extracto de hoja de coca se mantuvo en la fórmula, pero la cocaína se eliminó para 1903 (antes de la prohibición de la cocaína) en respuesta a las crecientes preocupaciones sobre la adicción a la cocaína. Coca-Cola todavía contiene un extracto de hoja de coca "gastado" (sabor a hoja de coca descafeinada) que proporciona las notas sutiles de sabor características — el único uso comercial restante de la hoja de coca en los EE. UU. es para este propósito, bajo un permiso de la DEA de la Lista II en poder de la Stepan Company.
¿Qué es el crack y en qué se diferencia de la cocaína en polvo?
La cocaína en polvo (clorhidrato de cocaína en sal) no se puede fumar — se descompone a temperaturas inferiores a la vaporización. El crack es la forma de base libre — clorhidrato de cocaína convertido en base libre mediante tratamiento con bicarbonato de sodio y agua, luego secado. La base libre de crack se vaporiza a temperaturas más bajas, lo que permite la inhalación. El crack fumado produce un pico más rápido e intenso que la insuflación nasal de cocaína en polvo (segundos vs minutos), aumentando drásticamente el potencial de adicción. El sonido característico de crujido al fumar le da su nombre al crack. Las diferencias farmacológicas entre la cocaína en polvo y el crack se refieren enteramente a la vía de administración y la tasa de absorción — la molécula es idéntica.
¿Existe algún tratamiento para la adicción a la cocaína?
A diferencia de la adicción a los opioides (con buprenorfina, metadona) o la adicción a la nicotina (con NRT, vareniclina), no existe un tratamiento farmacológico aprobado por la FDA para la adicción a la cocaína. Esto representa una gran necesidad médica insatisfecha — el trastorno por consumo de cocaína afecta a millones de personas en todo el mundo sin un medicamento equivalente a la terapia de sustitución para los opioides. Enfoques de investigación en investigación: disulfiram (reduce el efecto de la cocaína), propranolol (reduce el deseo), N-acetilcisteína (modulación del glutamato) y varios enfoques de inmunoterapia (vacunas anticocaína). La terapia cognitivo-conductual es la intervención más respaldada por la evidencia actualmente disponible.
Compuestos relacionados: Atropina, Escopolamina, Nicotina, Morfina
Escala de fuerza de la afirmación – Alta = múltiples ensayos controlados aleatorios en humanos; Moderada = ensayos limitados o fuerte convergencia preclínica; Emergente = datos de laboratorio o animales en etapa temprana.
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