Monocrotalina (Alcaloide de pirrolizidina · Modelo de investigación de HAP · Toxina pulmonar · Informativo)
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| Compuesto | Monocrotalina |
| Clase química | Alcaloide - Alcaloide de pirrolizidina (AP macrocíclico insaturado; toxina pulmonar y hepática) |
| CAS | 315-22-0 |
| Fuente principal | Crotalaria spectabilis (crotalaria vistosa, cascabel), especies de Crotalaria |
| Aplicaciones clave | Referencia informativa - modelo de investigación de hipertensión arterial pulmonar; AP hepatotóxico; no es un ingrediente suplementario |
| Fuerza de la afirmación | No aplica (referencia toxicológica y de investigación) |
| Forma típica | Producto químico de investigación; compuesto de modelo animal de HAP; no es un ingrediente suplementario |
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Origen del nombre: De Crotalaria (el género de plantas, del griego krotalon = cascabel, en referencia a las semillas que suenan en la vaina) + -ina. La monocrotalina es un alcaloide de pirrolizidina macrocíclico insaturado de Crotalaria spectabilis, una leguminosa tropical ampliamente distribuida en Asia, África y América, a veces cultivada como cultivo de abono verde o maleza. Significado del modelo de investigación: La monocrotalina es uno de los compuestos más utilizados en la investigación cardiovascular, pero no con fines terapéuticos. La inyección subcutánea de monocrotalina en ratas es el modelo experimental estándar para inducir la hipertensión arterial pulmonar (HAP), una afección grave y a menudo mortal caracterizada por la oclusión progresiva de las arteriolas pulmonares. El modelo de rata HAP por monocrotalina se ha utilizado en cientos de estudios para probar nuevos candidatos a fármacos para la HAP. Esto hace que la monocrotalina sea muy significativa para la investigación farmacéutica a pesar de ser totalmente inadecuada como suplemento o terapéutico humano. Toxicología: La monocrotalina causa daño vascular pulmonar grave a través de la formación de metabolitos pirrólicos (la misma vía de bioactivación que la senecionina), pero con una marcada selectividad endotelial vascular pulmonar que causa hipertrofia medial y cambios obliterativos en las arteriolas pulmonares. También causa enfermedad venooclusiva hepática similar a otros AP macrocíclicos. Estado del suplemento: La monocrotalina es una toxina experimental sin aplicación como suplemento.
Monocrotalina — Contexto de investigación y seguridad
Modelo de investigación de hipertensión arterial pulmonar: La inyección de monocrotalina (60 mg/kg sc en ratas) induce de forma reproducible HAP grave en 3-4 semanas, caracterizada por hipertrofia ventricular derecha, remodelación arteriolar pulmonar e insuficiencia cardíaca derecha progresiva. Este modelo se ha utilizado para probar todos los fármacos aprobados para la HAP (ambrisentán, bosentán, sildenafilo, treprostinil, riociguat) y sigue siendo la herramienta de evaluación preclínica estándar para la HAP a pesar de las limitaciones conocidas (modelo de lesión aguda frente a enfermedad humana crónica). Referencia de investigación.
Riesgo de contaminación alimentaria por especies de Crotalaria: Las especies de Crotalaria se distribuyen globalmente como malezas en los campos agrícolas. La contaminación por AP de granos, cultivos de leguminosas y materiales herbales por mezcla de semillas de Crotalaria ha causado brotes de intoxicación por AP en India (HVOD por granos contaminados) y Sudáfrica. El control de calidad agrícola para las materias primas de granos y leguminosas debe incluir pruebas de AP donde sea posible la contaminación por malezas de Crotalaria. Referencia de seguridad alimentaria.
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Preguntas frecuentes — Monocrotalina
¿Por qué se usa la monocrotalina para estudiar la hipertensión pulmonar?
La monocrotalina produce un fenotipo de HAP reproducible y dependiente de la dosis en ratas que recapitula características patológicas clave de la HAP humana: hipertrofia medial arteriolar pulmonar, sobrecarga de presión ventricular derecha e insuficiencia cardíaca derecha progresiva. El modelo es técnicamente simple (una sola inyección) y está disponible para cualquier laboratorio, lo que lo convierte en el estándar global para la evaluación inicial de la eficacia de los fármacos para la HAP. Limitaciones: el modelo de monocrotalina produce una lesión vascular inflamatoria/tóxica aguda en lugar del remodelado vascular idiopático de la HAP humana, lo que ha impulsado el desarrollo de modelos alternativos (SU5416 + hipoxia).
¿Es la Crotalaria un cultivo leguminoso?
Sí, algunas especies de Crotalaria se cultivan como cultivos de abono verde fijadores de nitrógeno (Crotalaria juncea, cáñamo de sol), cultivos de cobertura y forraje en la agricultura tropical y subtropical. El cáñamo de sol se cultiva ampliamente en India, el sudeste asiático y África. Las especies que contienen monocrotalina (Crotalaria spectabilis y otras) generalmente se consideran malezas agrícolas en lugar de cultivos intencionales. El cáñamo de sol (Crotalaria juncea) tiene un menor contenido de AP que C. spectabilis, pero aún contiene AP significativos; los productos de uso agrícola (semillas, hojas) destinados al consumo humano o al uso herbal deben someterse a pruebas de AP.
¿Ha causado la toxicidad de la monocrotalina enfermedades humanas?
Sí, la contaminación de granos con semillas de maleza de Crotalaria que contienen monocrotalina ha causado brotes de HVOD inducidos por AP en India (particularmente en Bihar y Rajasthan) donde las semillas de Crotalaria spectabilis contaminan el trigo y otros cultivos de granos. La presentación clínica es una enfermedad venooclusiva hepática grave con alta mortalidad. Estos brotes impulsaron el desarrollo por parte de la OMS/FAO de marcos de evaluación de riesgos de AP y estándares de calidad de granos para la contaminación por AP.
¿Hay algún suplemento botánico de especies de Crotalaria?
No hay aplicaciones de suplementos de especies de Crotalaria que sean apropiadas debido a la hepatotoxicidad de los AP. Existen algunos usos tradicionales de Crotalaria (medicina tradicional africana e india), pero son incompatibles con los estándares modernos de seguridad de los suplementos. La fibra de cáñamo de sol (Crotalaria juncea) se utiliza industrialmente, pero las partes de la planta que contienen AP (semillas, hojas) no deben usarse en alimentos ni en aplicaciones de suplementos.
Compuestos relacionados: Senecionina, Sinfelina, Linamarina, Amigdalina
Escala de fuerza de la afirmación – Alta = múltiples ECA en humanos; Moderada = ensayos limitados o fuerte convergencia preclínica; Emergente = datos de laboratorio o animales en etapa temprana.
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