Sinfito (Alcaloide de pirrolizidina de consuelda · Contexto tópico · Referencia regulatoria de PA)
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| Compuesto | Sinfintina |
| Clase química | Alcaloide — Alcaloide pirrolizidínico (AP macrocíclico insaturado; de la consuelda) |
| CAS | 22257-23-4 |
| Fuente primaria | Symphytum officinale (consuelda), Symphytum asperum (consuelda áspera) |
| Aplicaciones clave | Referencia informativa: AP hepatotóxico primario de la consuelda; contexto de la consuelda tópica; cumplimiento normativo |
| Fuerza de la afirmación | No aplicable (referencia normativa y toxicología) |
| Forma típica | Contaminante hepatotóxico en el extracto de raíz de consuelda; preparados tópicos de consuelda (especificación de bajo contenido de AP) |
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Origen del nombre: De Symphytum (género de la consuelda). La sinfintina es el alcaloide pirrolizidínico hepatotóxico primario de la raíz de consuelda, un AP macrocíclico insaturado con la estructura de base necina 1,2-insaturada responsable de la bioactivación hepatotóxica. Coexiste con la equimidina, la licopsamina y otros AP en la raíz y la hoja de consuelda, siendo la raíz la que presenta un contenido significativamente mayor de AP (0,5-3.0 % de AP en peso seco en la raíz frente a 0,01-0.3 % en la hoja). Contexto de uso tradicional: La consuelda (Symphytum officinale, Knitbone, Blackwort) tiene siglos de uso tradicional en la medicina herbolaria europea para la cicatrización de heridas, la resolución de hematomas, el dolor articular y las fracturas óseas; los nombres tradicionales "Knitbone" y "Boneset" reflejan sus aplicaciones tradicionales para la curación de fracturas. La alantoína es el principal componente cicatrizante; los alcaloides pirrolizidínicos son contaminantes toxicológicos, no principios activos terapéuticos. Historial normativo y situación actual: Alemania restringió los preparados de consuelda para uso interno en 1990 (posteriormente se endureció hasta la prohibición para uso interno). La UE, el Reino Unido, EE. UU. y Australia han adoptado diversas medidas reguladoras que restringen el uso interno de la consuelda. Los preparados tópicos de consuelda (estandarizados con alantoína, con bajo contenido de AP, de uso a corto plazo) conservan la aprobación de la EMA para la cicatrización de heridas y el dolor articular. El extracto de raíz de consuelda de Herbuno está destinado principalmente al uso en formulaciones tópicas; se requiere la confirmación del contenido de AP y el cumplimiento de los límites de AP aplicables para cualquier formulación comercial. La sinfintina se documenta específicamente aquí como un compuesto de referencia regulatorio y de seguridad.
Sinfintina — Contexto regulatorio y toxicológico
Mecanismo de hepatotoxicidad de la consuelda — bioactivación de la sinfintina: La sinfintina y otros AP de la consuelda se bioactivan a través del CYP3A4 a ésteres pirrólicos, agentes alquilantes que causan el entrecruzamiento del ADN en los hepatocitos y las células endoteliales sinusoidales. La estructura macrocíclica de la sinfintina la hace particularmente propensa a la formación de pirroles reactivos. Se ha documentado la enfermedad venooclusiva hepática aguda por el uso interno de consuelda, incluidos casos mortales por el consumo prolongado de té de raíz de consuelda. Referencia crítica de seguridad.
Preparados tópicos de consuelda — contexto aprobado por la EMA: La monografía comunitaria de hierbas medicinales de la EMA (2011) aprueba los preparados tópicos de raíz de consuelda estandarizados a alantoína (0.35 % mínimo en el preparado final) y con un contenido máximo definido de AP (<1 µg de AP por dosis tópica diaria en la UE). Para la cicatrización de heridas, hematomas y dolor articular, la consuelda tópica tiene pruebas de ECA positivos para la reducción del dolor y el tiempo de curación. El extracto de raíz de consuelda de Herbuno, cuando se formula para uso tópico en cumplimiento de los límites de AP de la EMA, es un ingrediente comercial adecuado para estas aplicaciones. Fuerza de la afirmación: Moderada (tópica; uso tradicional aprobado por la EMA).
Variación del contenido de AP entre la raíz, la hoja y los productos: Contenido de AP en la raíz de consuelda: típicamente 0,5-3.0 % de peso seco (extremadamente alto). Contenido de AP en la hoja de consuelda: típicamente 0,01-0.3 % de peso seco (inferior, pero aún preocupante para uso interno). El aceite comercial de consuelda (extracción lipofílica) tiene un contenido muy bajo de AP (los AP son hidrosolubles; la extracción lipofílica minimiza la coextracción de AP). Para formulaciones tópicas, el extracto de consuelda de bajo contenido de AP especificado (procesado para reducir los AP por debajo de los límites de la EMA) es la materia prima adecuada. Solicite un panel detallado de AP por HPLC-MS/MS (que cubra sinfintina, equimidina, licopsamina y todos los AP regulados) en el CoA. Referencia de cumplimiento para el formulador.
Este compuesto está documentado con fines de investigación y educación para formuladores. Para ingredientes botánicos disponibles comercialmente, explore el índice de compuestos HerbIQ →
Preguntas frecuentes — Sinfintina
¿El extracto de raíz de consuelda de Herbuno es adecuado para uso como suplemento interno?
No. Los preparados de raíz de consuelda para uso interno están prohibidos o severamente restringidos en Alemania, Austria, el Reino Unido y otros mercados debido a la sinfintina y otros contenidos de AP hepatotóxicos. La Monografía Comunitaria de Hierbas de la EMA no respalda el uso interno de la raíz de consuelda. Los productos de extracto de raíz de consuelda de Herbuno están destinados a la formulación tópica, donde la exposición a los AP a través de la absorción transdérmica es significativamente menor y la EMA ha establecido límites de dosis aceptables de AP para uso a corto plazo. Cualquier formulador que considere el uso interno de extracto de raíz de consuelda debe buscar asesoramiento regulatorio en los mercados objetivo.
¿Cuál es el contenido de alantoína del extracto de consuelda y qué hace?
La alantoína es el principal principio activo cicatrizante de la consuelda: promueve la proliferación celular, reduce la inflamación y estimula la síntesis de colágeno en los fibroblastos dérmicos. La raíz de consuelda suele contener un 0,6-1.0 % de alantoína (peso seco). La monografía de la EMA especifica un mínimo del 0.35 % de alantoína en el preparado tópico terminado como marcador de estandarización. La alantoína también puede sintetizarse (existe alantoína sintética de grado cosmético); los formuladores que busquen la actividad de la alantoína sin riesgo de contaminación por AP pueden utilizar alantoína sintética junto con otros principios activos cicatrizantes en lugar del extracto de raíz de consuelda.
¿Qué límites de AP se aplican a las formulaciones tópicas de consuelda?
Monografía Comunitaria de Hierbas de la EMA (2011): máximo 1 µg de AP total (como suma de todos los AP) por día en el preparado tópico terminado, calculado para la dosis máxima de aplicación diaria. Duración máxima del tratamiento: 4-6 semanas al año para adultos (no debe aplicarse sobre piel lesionada). El formulador debe asegurarse de que el extracto de consuelda utilizado, a nivel de uso previsto en la formulación terminada y a la dosis máxima de aplicación por día, aporte <1 µg de AP total. Esto requiere la cuantificación de AP por HPLC-MS/MS del extracto al nivel de inclusión especificado.
¿Existen otros botánicos cicatrizantes a considerar junto con o en lugar de la consuelda?
Sí. Alternativas y complementos a la consuelda para la cicatrización tópica de heridas: Caléndula (Calendula officinalis) — sin problemas de AP, antiinflamatoria y reepitelizante; Centella asiatica (TECA) — estimulante del colágeno, con alta evidencia clínica; Aloe vera — calmante, hidratante, modesta evidencia de cicatrización; Hypericum perforatum (aceite de hierba de San Juan) — antiinflamatorio; Árnica — resolución de hematomas. Para los formuladores con preocupaciones sobre el cumplimiento de los AP, estas alternativas permiten afirmaciones de cicatrización equivalentes o superiores sin la complejidad regulatoria de la gestión de los AP de la consuelda.
Compuestos relacionados: Senecionina, Monocrotalina, Asiaticósido, Bisabolol
Escala de fuerza de la afirmación – Alta = múltiples ECA en humanos; Moderada = ensayos limitados o fuerte convergencia preclínica; Emergente = datos de laboratorio o animales en etapa temprana.
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