Andrographolide (Diterpène Lactone · Antiviral · Anti-inflammatoire · Immunostimulant)
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| Composé | Andrographolide |
| Classe chimique | Terpénoïde — Diterpène Lactone (Labdane) |
| CAS | 5508-58-7 |
| Source primaire | Andrographis paniculata (Kalmegh / Roi des Amers, feuilles) |
| Applications clés | Antiviral, anti-inflammatoire, immunostimulant, hépatoprotecteur |
| Niveau de preuve | Modéré |
| Forme typique | Extrait d'Andrographis standardisé en andrographolide (10–50 %) ; extrait de Kalmegh |
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Origine du nom : Tiré d'Andrographis paniculata — le genre végétal dont il a été isolé pour la première fois. L'andrographolide est une lactone diterpénique bicyclique (squelette de labdane), le composé principal et le plus bioactif de l'Andrographis. Utilisation traditionnelle : L'Andrographis paniculata (Kalmegh en hindi ; Bhunimba en sanskrit ; « Roi des Amers » pour son goût intensément amer) est l'une des plantes médicinales les plus importantes en Ayurvéda, en MTC et en médecine traditionnelle d'Asie du Sud-Est. Utilisée pour les infections respiratoires, la fièvre, les affections hépatiques, les troubles digestifs et comme tonique général. Commercialisé sous le nom d'« Échinacée indienne » sur les marchés occidentaux. Trajectoire de recherche : L'andrographolide a fait l'objet de multiples ECR humains pour la réduction des symptômes d'infections respiratoires (rhume, syndrome grippal), plusieurs se comparant favorablement aux antiviraux pharmaceutiques. Les mécanismes anti-inflammatoires (inhibition du NF-κB, suppression de la COX-2), l'activité hépatoprotectrice et les effets immunostimulants sont bien caractérisés. La recherche sur la COVID-19 a suscité un intérêt accru depuis 2020. Source commerciale : Disponible à partir d'extraits hydrosolubles et oléosolubles d'Andrographis paniculata (Kalmegh). Voir les options d'approvisionnement ci-dessous.
Preuve des applications de l'Andrographolide
Infections respiratoires — antiviral et soulagement des symptômes : De multiples ECR humains démontrent que l'extrait d'Andrographis (standardisé en andrographolide) réduit significativement la durée et la gravité du rhume, des syndromes grippaux et des symptômes d'infections des voies respiratoires supérieures. Une revue systématique (Coon & Ernst 2004) confirme l'efficacité pour les infections respiratoires non compliquées. L'andrographolide inhibe la réplication virale via l'inhibition de la protéase et l'induction de l'interféron. Niveau de preuve : Modéré.
Anti-inflammatoire — inhibition du NF-κB : L'andrographolide modifie de manière covalente le NF-κB (alkylation de la cystéine-62 sur la sous-unité p50), inhibant irréversiblement l'expression des gènes inflammatoires pilotés par le NF-κB. Ce mécanisme covalent est pharmacologiquement distinctif parmi les anti-inflammatoires botaniques. Réduit la COX-2, le TNF-α, l'IL-6 et l'IL-1β dans de multiples modèles inflammatoires. Niveau de preuve : Modéré.
Hépatoprotecteur : L'andrographolide protège contre les lésions hépatiques induites par le tétrachlorure de carbone et le paracétamol dans des modèles animaux via l'activation de Nrf2 et l'induction d'enzymes antioxydantes. Des données pilotes humaines issues de préparations d'extraits d'Andrographis dans des contextes d'hépatite et de santé hépatique sont documentées dans la littérature clinique de MTC et indienne. Niveau de preuve : Modéré.
Immunostimulant : L'andrographolide stimule la phagocytose des macrophages, l'activité des cellules NK et la prolifération des lymphocytes T. Favorise la production d'interféron-γ. Les effets immunostimulants in vivo dans les modèles animaux sont cohérents. Niveau de preuve : Modéré.
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Dosage & Spécification pour les formulateurs
Gamme de doses cliniques issues des ECR : 300–1 200 mg/jour d'extrait d'Andrographis (standardisé à 10–30 % d'andrographolide, délivrant 30–360 mg d'andrographolide/jour). La plupart des ECR pour les infections respiratoires ont utilisé 200–400 mg d'extrait (standardisé à 11,2–30 % d'andrographolide) 3 fois par jour pendant 5–7 jours. L'Agence européenne des médicaments (EMA) dispose d'une monographie communautaire à base de plantes pour l'Andrographis paniculata pour une utilisation traditionnelle en cas de symptômes du rhume.
L'andrographolide est intensément amer — l'encapsulation est essentiellement obligatoire pour la palatabilité dans les formes orales. L'enrobage entérique n'est pas requis (contrairement à l'huile de menthe poivrée) mais améliore la tolérance gastro-intestinale à des doses plus élevées. L'andrographolide a une faible solubilité aqueuse (logP ~2,8) ; la biodisponibilité est modérée mais variable. La complexation phospholipidique (technologie phytosome) améliore l'ASC plasmatique de 2 à 3 fois dans les études animales. Pour les mélanges de suppléments respiratoires, l'extrait d'Andrographis se marie bien avec le sureau (C3G), l'échinacée (acide cichorique) et le zinc.
Foire aux questions — Andrographolide
L'andrographolide est-il la même chose que l'« Échinacée indienne » ?
L'« Échinacée indienne » est un terme marketing appliqué à l'Andrographis paniculata par analogie avec le positionnement de l'Échinacée en matière de soutien immunitaire. Les deux ont des preuves d'ECR humains pour la réduction des symptômes d'infections respiratoires, mais ils sont botaniquement non liés et ont des mécanismes primaires différents (andrographolide : inhibition covalente du NF-κB, inhibition de la protéase virale ; échinacée : stimulation des macrophages, immunostimulation médiatisée par l'acide cichorique). L'andrographolide a une spécificité de mécanisme antiviral plus forte ; l'échinacée a un volume d'essais cliniques globaux plus étendu.
Que signifie « inhibition covalente du NF-κB » et pourquoi est-ce significatif ?
La plupart des inhibiteurs du NF-κB (curcumine, resvératrol, quercétine) bloquent le NF-κB de manière réversible en compétitionnant pour les sites de liaison. L'andrographolide forme une liaison covalente avec la cystéine-62 de la sous-unité p50 du NF-κB — une modification permanente et irréversible qui reste active même après l'élimination de l'andrographolide du plasma. Cela produit un effet anti-inflammatoire prolongé et puissant à chaque dose, analogue (mécaniquement) à l'inhibition covalente de la COX par l'aspirine. Ce mécanisme pharmacologiquement distinctif sous-tend le fort profil anti-inflammatoire clinique de l'andrographolide.
L'Andrographis est-il sûr pour une utilisation à long terme ?
L'Andrographis à des doses cliniques (jusqu'à 1 200 mg/jour d'extrait) pendant un maximum de 12 semaines a un profil de sécurité bien documenté dans les ECR. Les effets secondaires gastro-intestinaux (nausées, vomissements, diarrhée) sont les plus courants à des doses plus élevées — les formulations encapsulées réduisent cela. L'andrographolide a été associé à de rares cas d'anaphylaxie chez des individus sensibles. Contre-indiqué pendant la grossesse (effets utérotoniques potentiels dans les modèles animaux). Un avis standard pour les affections auto-immunes (activité immunostimulante) est approprié.
L'andrographolide a-t-il été étudié pour la COVID-19 ?
Oui. L'andrographolide a reçu une attention de recherche significative après 2020. Des études computationnelles et des travaux in vitro ont démontré une activité contre la protéase principale du SARS-CoV-2 et la liaison à la protéine de pointe. Un essai clinique thaïlandais (Andrographolide 180 mg/jour pendant 5 jours) a montré une réduction de la charge virale et une amélioration des résultats cliniques dans les cas légers de COVID-19. Ces résultats sont préliminaires et l'andrographolide ne doit pas être positionné comme un thérapeutique de la COVID-19 sans validation clinique supplémentaire, mais le mécanisme antiviral est pertinent pour le positionnement du formulateur dans les mélanges de soutien immunitaire respiratoire à large spectre.
Composés apparentés : Glycyrrhizine, Ginsénosides, Acide bétulinique, Acide ursolique
Échelle de force de l'allégation – Élevée = multiples ECR humains ; Modérée = essais limités ou forte convergence préclinique ; Émergente = données de laboratoire ou animales en phase précoce.
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