Eupatilina (Polimetoxiflavona · Gastroprotector · Antiinflamatorio)
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| Compuesto | Eupatilina (5,7-Dihidroxi-3′,4′,6-Trimetoxiflavona; ingrediente activo de Stillen®) |
| Clase química | Polifenol — Flavona (Polimetoxiflavona; tipo Artemisia) |
| CAS | 22368-21-4 |
| Fuente primaria | Artemisia asiatica, Artemisia argyi (artemisa coreana/china) |
| Aplicaciones clave | Gastroprotector (úlcera gástrica, ERGE); antiinflamatorio; antioxidante |
| Fuerza de la afirmación | Alta (ECR gastroprotector); Moderada (antiinflamatorio) |
| Forma típica | Extracto de Artemisia asiatica estandarizado a eupatilina ≥0.5%; Stillen® (receta médica Corea) |
| Comprar en Herbuno | Disponibilidad bajo petición — solicitar precios al por mayor → |
Origen del nombre: La eupatilina recibe su nombre de Eupatorium, una atribución errónea temprana, ya que el compuesto ahora se asocia principalmente con las especies de Artemisia. Es una polimetoxiflavona que contiene tres grupos metoxi (posiciones 3′, 4′, 6) junto con dos grupos hidroxilo libres en C-5 y C-7. Uso tradicional: Artemisia asiatica (artemisa coreana, Ssuk) es una de las plantas medicinales más importantes en la medicina tradicional coreana, utilizada para trastornos gastrointestinales, afecciones ginecológicas y como agente calentador. El jugo fresco se consume para la gastritis, la úlcera péptica y la inflamación intestinal en la medicina popular coreana. La eupatilina fue identificada como el principal componente gastroprotector de los extractos de Artemisia asiatica. Trayectoria de investigación: La eupatilina se desarrolla comercialmente como Stillen® (Dong-A Pharmaceutical, Corea), un fármaco gastroprotector de venta con receta, lo que lo convierte en uno de los pocos compuestos flavonoides que logran la aprobación de un medicamento. Se han realizado múltiples ensayos clínicos aleatorizados de fase III en gastritis, úlcera gástrica y ERGE. Fuente comercial: El aislado estandarizado de eupatilina no está actualmente en el catálogo de Herbuno a nivel de compuesto específico; disponibilidad bajo petición.
Evidencia de las aplicaciones de la eupatilina
Actividad gastroprotectora: Múltiples ensayos clínicos aleatorizados coreanos (ensayos de fase II/III de Stillen®) demuestran que la eupatilina a 60 mg/día reduce significativamente las puntuaciones de gravedad de la gastritis endoscópica, mejora la integridad de la mucosa gástrica y acelera la curación de la úlcera gástrica en comparación con el placebo. El mecanismo implica la estimulación de la secreción de moco gástrico (a través de la regulación positiva de PGE₂), la inhibición de los factores de virulencia de H. pylori (CagA, VacA) y la reducción del daño de la mucosa mediado por neutrófilos. Fuerza de la afirmación: Alta.
Antiinflamatorio: La eupatilina inhibe la COX-2 selectivamente sobre la COX-1, un perfil gastroprotector que conserva la síntesis de prostaglandinas necesaria para la integridad de la mucosa mientras reduce las prostaglandinas inflamatorias. También se documenta la inhibición de la 5-LOX y la supresión de NF-κB. Fuerza de la afirmación: Moderada.
Anticancerígeno: La eupatilina ha demostrado actividad antiproliferativa en líneas celulares de cáncer gástrico, cervical y colorrectal a través de la detención en G2/M, la activación de caspasas y la inhibición de la vía PI3K/Akt. La investigación es preclínica. Fuerza de la afirmación: Emergente.
Neuroprotector: En modelos de neurotoxicidad inducida por glutamato y agregación de amiloide-β, la eupatilina a 10-50 μM demuestra actividad neuroprotectora a través de la inducción de Nrf2 y la modulación de MAPK. Lejos de su base de evidencia gastroprotectora; solo preclínica. Fuerza de la afirmación: Emergente.
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Dosificación y especificación del formulador
La dosificación farmacéutica de la eupatilina (Stillen®) es de 60 mg/día (30 mg dos veces al día) como tableta estandarizada para el tratamiento de la gastritis y la úlcera gástrica en Corea del Sur, solo con receta. La eupatilina en sí misma no es una sustancia controlada en la mayoría de los mercados, pero aún no está ampliamente disponible como material de grado suplementario.
Para los formuladores que buscan fórmulas gastroprotectoras a base de Artemisia, el extracto de A. asiatica estandarizado a eupatilina (≥0,5-1.0%) es la especificación adecuada. Esto es distinto de Artemisia annua (fuente de artemisinina) y Artemisia absinthium (fuente de absintina/tuyona). La verificación de la especie es esencial.
La estructura polimetoxi de la eupatilina confiere una mayor lipofilicidad que las flavonas no sustituidas, lo que la convierte en una candidata para formulaciones a base de lípidos o sistemas de administración autoemulsionables para mejorar la biodisponibilidad oral. Estable en condiciones normales de fabricación (pH 4-8, hasta 80 °C durante períodos cortos).
El mecanismo de la eupatilina (fortalecimiento de la defensa de la mucosa) es complementario a los IBP (supresión ácida); los dos enfoques pueden ser sinérgicos para pacientes con respuesta insuficiente a la supresión ácida sola.
Preguntas frecuentes — Eupatilina
¿Es la eupatilina lo mismo que el fármaco Stillen?
Stillen® es un fármaco coreano registrado con receta cuyo ingrediente activo es la eupatilina aislada de Artemisia asiatica, uno de los pocos compuestos flavonoides con datos de ensayos clínicos aleatorizados de fase III que respaldan una aprobación regulatoria de un fármaco, lo que lo distingue de la mayoría de los polifenoles vegetales con solo evidencia preclínica.
¿Qué especie de Artemisia es la fuente comercial de eupatilina?
Artemisia asiatica (artemisa coreana, Ssuk) y Artemisia argyi (hierba de moxa china, Ai Ye) son las principales especies productoras de eupatilina. A. annua (ajenjo dulce — fuente de artemisinina) y A. absinthium (fuente de absintina/tuyona) son especies claramente diferentes que no se utilizan para la producción de eupatilina.
¿Para qué afecciones gástricas se ha validado clínicamente la eupatilina?
Los ensayos clínicos aleatorizados de fase II y III coreanos han validado la eupatilina (Stillen® 60 mg/día) para la gastritis aguda y crónica, la aceleración de la curación de la úlcera péptica y la ERGE, la base de evidencia clínica más sólida para cualquier compuesto flavonoide en medicina gastrointestinal.
¿En qué se diferencia el mecanismo de la eupatilina de los IBP (inhibidores de la bomba de protones)?
Los IBP reducen la secreción de ácido gástrico para limitar la exposición de la mucosa. La eupatilina no inhibe la secreción de ácido; en cambio, fortalece la capa de defensa de la mucosa gástrica, estimulando la producción de moco, aumentando el flujo sanguíneo de la mucosa mediado por PGE₂ y reduciendo la infiltración de neutrófilos. Estos mecanismos complementarios sugieren un potencial para el uso combinado.
Compuestos relacionados: Sinensetina, Nobiletina, Tangeretina, Crisina
Escala de fuerza de la afirmación – Alta = múltiples ensayos clínicos aleatorizados en humanos; Moderada = ensayos limitados o fuerte convergencia preclínica; Emergente = datos de laboratorio o animales en etapa temprana.
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