Isotiocianato de fenetilo — PEITC (Isotiocianato aromático · Desintoxicación de carcinógenos · Inhibición de STAT3)

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Compuesto Isotiocianato de fenetilo (PEITC)
Clase química Producto de hidrólisis de glucosinolatos - Isotiocianato aromático
CAS 2257-09-2
Fuente principal Hidrólisis de gluconasturtiina en Nasturtium officinale (berro) por mirosinasa
Aplicaciones clave Inhibición de CYP2E1, desintoxicación de carcinógenos del tabaco, activación de Nrf2, inhibición de STAT3, anticancerígeno
Nivel de evidencia Moderado
Forma típica Extracto de berro (PEITC o gluconasturtiina); aislado de PEITC
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Origen del nombre: Fenetilo (grupo 2-feniletilo: un anillo de fenilo + CH2CH2) + isotiocianato (—N=C=S). El PEITC es el isotiocianato aromático de la hidrólisis de gluconasturtiina, la versión 2-feniletilo de la clase de isotiocianatos. El grupo feniletilo le confiere una mayor lipofilicidad que los isotiocianatos alifáticos (AITC) y una selectividad de enzimas CYP diferente a la del sulforafano (isotiocianato de metilsulfinilbutilo). Uso tradicional: El consumo de berro tiene asociaciones tradicionales con la salud respiratoria y la purificación de la sangre. El PEITC mismo fue identificado en la década de 1970 como un componente del berro y desde entonces se ha convertido en un foco principal de investigación para la desintoxicación de carcinógenos del tabaco. Trayectoria de investigación: El PEITC tiene un excelente perfil de biodisponibilidad humana: se absorbe rápidamente después del consumo de berro y se detecta en plasma y orina en cuestión de horas. Su principal base de evidencia clínica es para la desintoxicación de carcinógenos del tabaco (NNK, PAH) en fumadores a través de la inhibición de CYP2E1/1A1, documentada en el RCT cruzado de Hecht et al. 2016. El PEITC también tiene una fuerte actividad inhibitoria de STAT3 (un factor de transcripción sobreactivado en muchos cánceres), lo que lo distingue del sulforafano en su perfil de mecanismo anticancerígeno. Fuente comercial: El polvo de extracto de berro y el extracto líquido de hoja de berro de Herbuno proporcionan PEITC (si es un extracto activo de mirosinasa) o gluconasturtiina (para conversión in vivo). Consulte las opciones de abastecimiento a continuación.


Evidencia de las aplicaciones del PEITC

Desintoxicación de carcinógenos del tabaco (RCT en humanos): El RCT cruzado de Hecht 2016 en fumadores (85 g/día de berro fresco, que aporta aproximadamente 15–20 mg de PEITC) redujo significativamente los metabolitos urinarios de NNK (un potente carcinógeno pulmonar) y los aductos totales de PAH-ADN, confirmando la inhibición de CYP2E1 y una mayor desintoxicación en humanos. Esta es la aplicación clínicamente más directamente validada para el PEITC en humanos. Nivel de evidencia: Moderado (RCT cruzado; puntos finales de biomarcadores).

Activación de Nrf2 e inducción de enzimas de Fase II: El PEITC es un potente activador de Nrf2 a través de la alquilación de cisteína de Keap1, induciendo GST, NQO1 y HO-1. En estudios comparativos, el PEITC es aproximadamente igual o ligeramente más potente que el sulforafano para la activación de Nrf2 en algunos modelos celulares. Los estudios de biomarcadores humanos con berro confirman la inducción de enzimas de Fase II. Nivel de evidencia: Moderado.

Inhibición de STAT3 - anticancerígeno: El PEITC inhibe STAT3 (transductor de señal y activador de la transcripción 3), un factor de transcripción constitutivamente activado en muchos tumores sólidos (cánceres de mama, próstata, pulmón, colon, ovario, cabeza y cuello). La inhibición de STAT3 por PEITC reduce la supervivencia, proliferación y angiogénesis de las células cancerosas. Este mecanismo es distinto del mecanismo primario Keap1/Nrf2 del sulforafano y le da al PEITC un perfil anticancerígeno diferenciado. Nivel de evidencia: Moderado (convergente preclínico; datos humanos limitados).

Inhibición de HDAC (epigenética): El PEITC inhibe HDAC1 y HDAC3 (HDAC de clase I) en líneas celulares cancerosas, promoviendo la reexpresión de genes supresores de tumores silenciados. Este mecanismo quimiopreventivo epigenético complementa la activación de Nrf2 y la inhibición de STAT3. Nivel de evidencia: Moderado.


Dosificación y especificaciones para formuladores

Dosis clínica humana (Hecht RCT): 85 g/día de berro fresco, que aporta un equivalente de 15–20 mg de PEITC. Para extracto de berro: 1–3 g/día de extracto estandarizado (solicitar el contenido de gluconasturtiina + PEITC por HPLC en el certificado de análisis). El PEITC en sí es volátil y picante; se recomienda la encapsulación en cápsulas con recubrimiento entérico o de gelatina blanda con un portador para formulaciones orales. El extracto de berro con actividad de mirosinasa proporciona generación de PEITC in situ; el extracto sin actividad de mirosinasa proporciona gluconasturtiina estable para la conversión microbiana intestinal. Para la formulación de suplementos estandarizados, el PEITC aislado proporciona una dosificación precisa pero requiere una gestión cuidadosa de la estabilidad (purga de nitrógeno, envases sellados ámbar).


Preguntas frecuentes — PEITC

¿En qué se diferencia el PEITC del sulforafano en su mecanismo anticancerígeno?
El mecanismo principal del sulforafano es la alquilación de Keap1, la liberación de Nrf2 y la inducción de enzimas de fase II (quimiopreventivo, citoprotector). El PEITC comparte la activación de Nrf2, pero además y distintivamente inhibe STAT3 (sobreactivado en muchos cánceres, impulsando la supervivencia de las células cancerosas). El PEITC también inhibe más potentemente el CYP2E1 (activación de carcinógenos del tabaco) que el sulforafano. Los dos tienen mecanismos complementarios pero no idénticos, lo que los hace racionalmente sinérgicos en una formulación quimiopreventiva integral contra el cáncer.

¿Es el PEITC seguro para pacientes con cáncer?
El PEITC, a niveles de ingesta de berro en la dieta, se considera seguro para la población general y para pacientes con cáncer en la mayoría de los contextos. Sin embargo, la actividad inhibidora de CYP3A4 del PEITC (a concentraciones más altas) y los efectos moduladores de STAT3 podrían teóricamente interactuar con los medicamentos de quimioterapia para el cáncer metabolizados por CYP3A4 (muchos antineoplásicos). Los pacientes con cáncer deben consultar a su oncólogo antes de usar suplementos concentrados de extracto de berro durante el tratamiento activo. El consumo estándar de berro en la dieta generalmente se considera seguro.

¿Por qué se recomienda particularmente el consumo de berro para los fumadores?
El carcinógeno del tabaco NNK es activado por CYP2E1 al carcinógeno próximo que ataca el ADN pulmonar. El PEITC inhibe el CYP2E1 (la enzima activadora) mientras induce la GST (la enzima conjugadora que elimina los metabolitos de NNK). Este doble mecanismo bloquea simultáneamente la activación del carcinógeno y mejora la eliminación del carcinógeno, una estrategia farmacológica directamente relevante para reducir el riesgo de cáncer de pulmón en fumadores. El RCT de Hecht de 2016 cuantificó este efecto como una reducción de los metabolitos urinarios de NNK en fumadores que consumían berro.

¿Puede el PEITC del extracto de berro posicionarse para un suplemento desintoxicante?
Sí, el mecanismo del PEITC (inducción de enzimas de fase II, inhibición de CYP2E1) mejora directamente las vías naturales de desintoxicación del cuerpo para carcinógenos electrofílicos, contaminantes del aire y toxinas ambientales. "Apoya los procesos naturales de desintoxicación del cuerpo" es el posicionamiento apropiado, distinto de las dudosas afirmaciones de "desintoxicación" que implican la eliminación de toxinas no especificadas. Los datos de inducción de Nrf2 y biomarcadores de carcinógenos del tabaco proporcionan un apoyo mecanístico legítimo para un posicionamiento de apoyo a las enzimas de desintoxicación.

Compuestos relacionados: Gluconasturtiina, Sulforafano, Isotiocianato de alilo, Indol-3-carbinol


Escala de nivel de evidencia – Alto = múltiples RCT en humanos; Moderado = ensayos limitados o fuerte convergencia preclínica; Emergente = datos de laboratorio o animales en etapa inicial.

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