Eupatilin (Polymethoxyflavon · Gastroschutzmittel · Entzündungshemmer)
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| Verbindung | Eupatilin (5,7-Dihydroxy-3′,4′,6-Trimethoxyflavon; Stillen® Wirkstoff) |
| Chemische Klasse | Polyphenol — Flavon (Polymethoxyflavon; Artemisia-Typ) |
| CAS | 22368-21-4 |
| Primärquelle | Artemisia asiatica, Artemisia argyi (Koreanischer/Chinesischer Beifuß) |
| Schlüsselanwendungen | Gastroprotektiv (Magengeschwür, GERD); entzündungshemmend; antioxidativ |
| Stärke der Behauptung | Hoch (gastroprotektives RCT); Moderat (entzündungshemmend) |
| Typische Form | Artemisia asiatica-Extrakt, standardisiert auf Eupatilin ≥0.5 %; Stillen® (verschreibungspflichtig Korea) |
| Kaufen Sie bei Herbuno | Verfügbarkeit auf Anfrage — Großhandelspreise anfragen → |
Namensherkunft: Eupatilin ist nach Eupatorium benannt – eine frühe Fehlzuschreibung, da die Verbindung heute hauptsächlich mit Artemisia-Arten in Verbindung gebracht wird. Es ist ein Polymethoxyflavon mit drei Methoxygruppen (3′-, 4′-, 6-Positionen) sowie zwei freien Hydroxylgruppen an C-5 und C-7. Traditionelle Verwendung: Artemisia asiatica (Koreanischer Beifuß, Ssuk) ist eine der wichtigsten Heilpflanzen in der koreanischen traditionellen Medizin – sie wird bei Magen-Darm-Störungen, gynäkologischen Beschwerden und als wärmendes Mittel eingesetzt. Der frische Saft wird in der koreanischen Volksmedizin bei Gastritis, Magengeschwüren und Darmentzündungen konsumiert. Eupatilin wurde als der primäre magenschützende Bestandteil von Artemisia asiatica-Extrakten identifiziert. Forschungstrajektorie: Eupatilin wird kommerziell als Stillen® (Dong-A Pharmaceutical, Korea) entwickelt – ein verschreibungspflichtiges magenschützendes Medikament – was es zu einer der wenigen Flavonverbindungen macht, die eine Arzneimittelzulassung erhalten haben. Mehrere Phase-III-RCTs bei Gastritis, Magengeschwüren und GERD wurden durchgeführt. Kommerzielle Quelle: Eupatilin-standardisiertes Isolat ist derzeit nicht im Herbuno-Katalog auf verbindungsspezifischer Ebene verfügbar; Verfügbarkeit auf Anfrage.
Evidenz für Eupatilin-Anwendungen
Gastroprotektive Aktivität: Mehrere koreanische RCTs (Stillen® Phase II/III-Studien) zeigen, dass Eupatilin in einer Dosis von 60 mg/Tag die endoskopischen Gastritis-Schweregrade signifikant reduziert, die Integrität der Magenschleimhaut verbessert und die Heilung von Magengeschwüren im Vergleich zu Placebo beschleunigt. Der Mechanismus beinhaltet die Stimulierung der Magenschleimsekretion (durch PGE₂-Hochregulation), die Hemmung von H. pylori-Virulenzfaktoren (CagA, VacA) und die Reduktion von neutrophilvermittelten Schleimhautschäden. Stärke der Behauptung: Hoch.
Entzündungshemmend: Eupatilin hemmt COX-2 selektiv gegenüber COX-1 – ein gastroprotektives Profil, das die für die Schleimhautintegrität notwendige Prostaglandinsynthese schont, während entzündliche Prostaglandine reduziert werden. Auch eine 5-LOX-Hemmung und NF-κB-Suppression sind dokumentiert. Stärke der Behauptung: Moderat.
Antikrebs: Eupatilin hat in Magen-, Gebärmutterhals- und Darmkrebszelllinien antiproliferative Aktivität gezeigt, unter anderem durch G2/M-Arrest, Caspase-Aktivierung und PI3K/Akt-Signalweg-Hemmung. Die Forschung ist präklinisch. Stärke der Behauptung: Aufstrebend.
Neuroprotektiv: In Glutamat-induzierten Neurotoxizitäts- und Amyloid-β-Aggregationsmodellen zeigt Eupatilin in Konzentrationen von 10–50 μM neuroprotektive Aktivität über Nrf2-Induktion und MAPK-Modulation. Dies ist weit entfernt von seiner gastroprotektiven Evidenzbasis; nur präklinisch. Stärke der Behauptung: Aufstrebend.
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Dosierung und Formuliererspezifikation
Die pharmazeutische Dosierung von Eupatilin (Stillen®) beträgt in Südkorea 60 mg/Tag (zweimal täglich 30 mg) als standardisierte Tablette zur Behandlung von Gastritis und Magengeschwüren – rezeptpflichtig. Eupatilin selbst ist in den meisten Märkten keine kontrollierte Substanz, ist aber noch nicht weit als Material in Supplement-Qualität erhältlich.
Für Formulierer, die Artemisia-basierte gastroprotektive Formeln suchen, ist A. asiatica-Extrakt, standardisiert auf Eupatilin (≥0,5–1.0 %), die geeignete Spezifikation. Dies unterscheidet sich von Artemisia annua (Artemisinin-Quelle) und Artemisia absinthium (Absinthin/Thujon-Quelle). Die Speziesverifikation ist unerlässlich.
Die Polymethoxy-Struktur von Eupatilin verleiht eine höhere Lipophilie als unsubstituierte Flavone, was es zu einem Kandidaten für lipidbasierte Formulierungen oder selbstemulgierende Verabreichungssysteme zur Verbesserung der oralen Bioverfügbarkeit macht. Stabil unter normalen Herstellungsbedingungen (pH 4–8, bis zu 80 °C für kurze Zeiträume).
Der Mechanismus von Eupatilin (Stärkung der Schleimhautabwehr) ergänzt PPIs (Säureunterdrückung) – die beiden Ansätze können für Patienten mit unzureichendem Ansprechen auf die alleinige Säureunterdrückung synergistisch sein.
Häufig gestellte Fragen – Eupatilin
Ist Eupatilin dasselbe wie das Medikament Stillen?
Stillen® ist ein registriertes koreanisches verschreibungspflichtiges Medikament, dessen Wirkstoff Eupatilin ist, isoliert aus Artemisia asiatica – eine der wenigen Flavonverbindungen mit Phase-III-RCT-Daten, die eine behördliche Arzneimittelzulassung untermauern, wodurch es sich von den meisten Pflanzenpolyphenolen mit nur präklinischer Evidenz unterscheidet.
Welche Artemisia-Art ist die kommerzielle Quelle von Eupatilin?
Artemisia asiatica (Koreanischer Beifuß, Ssuk) und Artemisia argyi (Chinesisches Moxakraut, Ai Ye) sind die primären Eupatilin-liefernden Arten. A. annua (einjähriger Beifuß – Artemisinin-Quelle) und A. absinthium (Absinthin/Thujon-Quelle) sind deutlich unterschiedliche Arten, die nicht zur Eupatilin-Produktion verwendet werden.
Für welche Magenbeschwerden wurde Eupatilin klinisch validiert?
Koreanische Phase-II- und III-RCTs haben Eupatilin (Stillen® 60 mg/Tag) für akute und chronische Gastritis, die Beschleunigung der Heilung von Magengeschwüren und GERD validiert – die stärkste klinische Evidenzbasis für eine Flavonverbindung in der Magen-Darm-Medizin.
Wie unterscheidet sich der Mechanismus von Eupatilin von PPIs (Protonenpumpeninhibitoren)?
PPIs reduzieren die Magensäuresekretion, um die Exposition der Schleimhaut zu begrenzen. Eupatilin hemmt die Säuresekretion nicht; stattdessen stärkt es die Schleimhautabwehr des Magens – stimuliert die Schleimproduktion, erhöht die PGE₂-vermittelte Schleimhautdurchblutung und reduziert die Neutrophileninfiltration. Diese komplementären Mechanismen deuten auf ein Potenzial für die kombinierte Anwendung hin.
Verwandte Verbindungen: Sinensetin, Nobiletin, Tangeretin, Chrysin
Anspruchsstärkeskala – Hoch = mehrere menschliche RCTs; Moderat = begrenzte Studien oder starke präklinische Konvergenz; Aufstrebend = Labor- oder Tierdaten im Frühstadium.
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