Papaverin (Benzylisochinolin-Alkaloid · Nicht-opioides Vasodilatans · Behandlung der erektilen Dysfunktion)
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| Verbindung | Papaverin |
| Chemische Klasse | Alkaloid – Isochinolin (Benzylisochinolin; nicht-opioides Opiumalkaloid) |
| CAS | 58-74-2 |
| Primärquelle | Papaver somniferum (Opium, ca. 1 % des Latex) |
| Wichtige Anwendungen | Pharmazeutisches Spasmolytikum; Erektile Dysfunktion (intrakavernös); Vasodilatator; Informationsreferenz |
| Stärke des Claims | Hoch (als pharmazeutischer Vasodilatator/ED-Behandlung); Nur informativ |
| Typische Form | Pharmazeutische Injektion (intrakavernös bei erektiler Dysfunktion); orale Retardtablette; kein Nahrungsergänzungsmittel |
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Namensherkunft: Von Papaver (der Gattung). Papaverin wurde 1848 von Georg Merck aus Opium isoliert. Im Gegensatz zu Morphin, Codein und Thebain (die das Morphinan-Gerüst besitzen) ist Papaverin ein Benzylisochinolin – strukturell unterschiedlich, ohne Morphinan-Ringsystem und ohne jegliche Opioidrezeptoraktivität. Es ist ein pharmakologisch nicht-süchtig machendes Spasmolytikum aus derselben Pflanze, die süchtig machende Opioide produziert. Traditionelle Anwendung: Opiumpräparate, die Papaverin (neben Morphin und Codein) enthielten, wurden seit der Antike für antispasmodische und analgetische Zwecke verwendet. Der spezifische antispasmodische Beitrag von Papaverin wurde erst nach seiner Isolierung und pharmakologischen Charakterisierung im 20. Jahrhundert verstanden. Pharmakologie – PDE-Hemmung und Kalziumantagonismus: Papaverin hemmt Phosphodiesterase (PDE)-Enzyme nicht-selektiv, erhöht cAMP und cGMP und entspannt die glatte Muskulatur. Es blockiert auch spannungsabhängige Kalziumkanäle. Im Gegensatz zu Nitroglycerin und ähnlichen Vasodilatatoren wirkt Papaverin direkt auf die glatte Muskulatur, ohne eine endotheliale Funktion zu benötigen. Aktuelle pharmazeutische Anwendungen: (1) Intrakavernöse Injektion bei erektiler Dysfunktion (alleine oder in Bi-Mix/Tri-Mix mit Phentolamin und/oder Alprostadil) – vasodilatatorische Entspannung der glatten Muskulatur des Corpus cavernosum; (2) Behandlung von Vasospasmen (zerebral, koronar); (3) Spülung bei Augenoperationen (Spasmolytikum). Supplement-Status: Pharmazeutisches Medikament; kein Nahrungsergänzungsmittel.
Papaverin – Pharmakologischer Kontext
Erektile Dysfunktion – intrakavernöse Injektion: Papaverin war die erste pharmakologische Behandlung für erektile Dysfunktion (Injektionstherapie), die 1982 von Virag eingeführt wurde. Die intrakavernöse Injektion von 30–60 mg Papaverin (allein oder in Kombination) führt zu einer Erektion des Penis, indem es die glatte Muskulatur des Corpus cavernosum entspannt und so die Füllung der Sinusräume mit Blut ermöglicht. Für die meisten Patienten durch PDE5-Hemmer (Sildenafil/Viagra, Tadalafil/Cialis) ersetzt, die oral eingenommen werden können und bequemer sind, bleibt die Injektionstherapie mit Papaverin-haltigen Mischungen jedoch die wirksamste Option für Patienten, die nicht auf PDE5-Hemmer ansprechen. Pharmazeutischer Nachweis: Hoch.
PDE-Hemmung – nicht-selektiv und geringe Potenz: Papaverin hemmt alle PDE-Isoformen nicht-selektiv bei relativ hohen Konzentrationen. Diese Nicht-Selektivität ist der Grund, warum Papaverin nicht oral bei erektiler Dysfunktion in tolerierten Dosen verwendet werden kann – die systemische PDE-Hemmung verursacht Hypotonie, Flush und Tachykardie. Die selektiven PDE5-Hemmer (Sildenafil, Tadalafil) erzielen denselben erektilen Effekt bei weitaus geringeren Konzentrationen mit vaskulärer Selektivität, wodurch systemische Nebenwirkungen bei therapeutischen Dosen vermieden werden. Die Nicht-Selektivität von Papaverin ist pharmakologisch informativ – sie half, den PDE-Weg als Ziel für die ED-Pharmakotherapie zu identifizieren. Pharmakologische Referenz.
Rückenmarksverletzung und neurogene ED: Die Papaverin-Injektion bleibt besonders wertvoll bei erektiler Dysfunktion, die sekundär auf eine Rückenmarksverletzung oder andere neurogene Ursachen zurückzuführen ist, wo die Reaktion auf PDE5-Hemmer oft ausbleibt (erfordert eine intakte parasympathische NO-Freisetzung aus dem Endothel). Der direkte Mechanismus von Papaverin auf die glatte Muskulatur umgeht die Notwendigkeit der endothelialen NO-Freisetzung, was es zur Behandlung der Wahl bei neurogener ED macht. Pharmazeutischer Nachweis: Hoch (klinisches Spezialgebiet).
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Häufig gestellte Fragen – Papaverin
Macht Papaverin süchtig?
Nein – Papaverin hat keine Opioidrezeptoraktivität und kein Suchtpotential. Es unterscheidet sich pharmakologisch so stark von Morphin wie Aspirin, obwohl es aus derselben Pflanze stammt. Das Benzylisochinolin-Gerüst von Papaverin interagiert nicht mit Opioidrezeptoren. Diese Unterscheidung ist wichtig: Der Schlafmohn (Papaver somniferum) enthält sowohl süchtig machende Opioide (Morphin, Codein, Thebain) als auch pharmakologisch nicht verwandte, nicht-opioide Alkaloide (Papaverin, Noscapin).
Warum hat Sildenafil Papaverin bei den meisten erektilen Dysfunktionen ersetzt?
Orales Sildenafil (Viagra, 1998) bot: (1) orale Verabreichung im Gegensatz zu schmerzhafter intrakavernöser Injektion; (2) selektive PDE5-Hemmung im Gegensatz zu nicht-selektiver PDE-Hemmung (bessere Verträglichkeit); (3) On-Demand-Wirksamkeit (30–60 Min. vor der Aktivität) im Gegensatz zur Flexibilität des Injektionszeitpunkts. Die Papaverin-Injektion wird beibehalten für: Patienten, die orale PDE5-Hemmer nicht vertragen oder nicht darauf ansprechen, neurogene ED und Penisrehabilitation nach Prostatektomie. Der intrakavernöse Injektionsweg ist für die meisten Patienten nicht angenehm, führt aber auch bei stark eingeschränkter vaskulogener ED zu zuverlässigen Erektionen.
Was ist die Tri-Mix-Injektion und welchen Beitrag leistet Papaverin?
Tri-Mix ist eine zusammengesetzte intrakavernöse Injektion, die Papaverin (Spasmolytikum über PDE-Hemmung), Phentolamin (alpha-adrenerger Blocker, der die sympathische Vasokonstriktion reduziert) und Alprostadil/PGE1 (Prostaglandin E1, Entspannung der glatten Muskulatur über Adenylatcyclase) kombiniert. Die drei Mechanismen ergänzen sich – sie adressieren verschiedene Komponenten der Kontraktion der glatten Muskulatur im Corpus cavernosum. Tri-Mix ermöglicht niedrigere Dosen jeder Komponente, wodurch individuelle Arzneimittelnebenwirkungen reduziert und eine synergistische Vasodilatation erzielt werden.
Kann Papaverin bei Angina oder kardialem Vasospasmus eingesetzt werden?
Papaverin wurde historisch bei koronarem Vasospasmus (Prinzmetal-Angina) und zerebralem Vasospasmus (nach Subarachnoidalblutung) eingesetzt. Bei koronarem Vasospasmus haben Kalziumkanalblocker (Diltiazem, Verapamil) und Nitrate Papaverin weitgehend ersetzt, da sie besser charakterisierte kardiale Sicherheitsprofile aufweisen. Bei zerebralem Vasospasmus nach SAH wird die intraarterielle Infusion von Papaverin bei neurovaskulären Interventionen eingesetzt, wenn andere Ansätze fehlschlagen, obwohl die Qualität der Evidenz begrenzt ist. Nimodipin ist die Standardprophylaxe für zerebralen Vasospasmus nach SAH.
Verwandte Verbindungen: Morphin, Noscapin, Thebain, Codein
Skala der Claim-Stärke – Hoch = mehrere menschliche RCTs; Mittel = begrenzte Studien oder starke präklinische Konvergenz; Entstehend = Labor- oder Tierdaten im Frühstadium.
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