Spartein (Chinolizidin-Alkaloid · Antiarrhythmikum · Uterotonikum · CYP2D6-Sonde)
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| Verbindung | Spartein (Lupinidin) |
| Chemische Klasse | Alkaloid — Chinolizidin (Tetracyclisches Lupane-Typ) |
| CAS | 90-39-1 |
| Primäre Quelle | Cytisus scoparius (Besenginster / echter Ginster), Lupinus spp. (Lupinen) |
| Schlüsselanwendungen | Natrium-/Kaliumkanalblocker, Antiarrhythmikum (historisch), Oxytocikum (uterotonisch), kognitive Forschung |
| Stärke der Behauptung | Moderat (historisches Pharmazeutikum; präklinisch) |
| Typische Form | Besenginster-Extrakt; Spartein-Isolat; Spartocin historisches Pharmazeutikum (zurückgezogen) |
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Namensursprung: Von Spartium (Spanischer Ginster Gattung, eine verwandte Pflanze) – spiegelt die frühe botanische Verwechslung zwischen Besenginster und Spanischem Ginster wider. Auch Lupinidin genannt, was sein Vorkommen in Lupinus-Arten widerspiegelt. Spartein ist ein tetracyclisches Chinolizidin-Alkaloid – das komplexeste Mitglied der Lupane-Typ Chinolizidine, mit vier fusionierten Ringen. Traditionelle Anwendung: Besenginster (Cytisus scoparius, Sarothamni Scoparii Herba in der europäischen Pharmakopöe) wurde in der europäischen traditionellen Medizin bei Herzbeschwerden, Ödemen und als Uterotonikum verwendet. Die europäische Pharmakopöe listet Besenginster bei „leichten Herzrhythmusstörungen“ auf – was den antiarrhythmischen Mechanismus von Spartein widerspiegelt. Im Ayurveda wurden verwandte Lupinenarten verwendet. Pharmazeutische Geschichte: Spartein wurde im frühen bis mittleren 20. Jahrhundert als pharmazeutischer Oxytocin-Ersatz (Spartocin) zur Weheninduktion und als Antiarrhythmikum der Klasse Ia verwendet. Es wurde in den meisten Märkten aus dem pharmazeutischen Gebrauch zurückgezogen, da bessere charakterisierte Alternativen verfügbar waren und aufgrund der pharmakogenetischen Variabilität von CYP2D6 im Spartein-Metabolismus – schlechte CYP2D6-Metabolisierer akkumulieren toxische Spartein-Spiegel. Spartein bleibt als chirales Hilfsmittel in der asymmetrischen organischen Synthese und in der CYP2D6-pharmakogenetischen Forschung wichtig. Kommerzielle Quelle: Besenginster-Extrakt ist derzeit nicht im Herbuno-Katalog enthalten. Kontaktieren Sie Herbuno zur Verfügbarkeitsprüfung.
Nachweise für Spartein-Anwendungen
Antiarrhythmikum – Natrium-/Kaliumkanalblockade: Spartein blockiert Natriumkanäle (Phase 0 des Herzaktionspotenzials) und Kaliumkanäle (Phase 3 Repolarisation) – ein Antiarrhythmikum-Mechanismus der Klasse Ia, der mit Chinidin und Procainamid (Pharmazeutikum) geteilt wird. Dieser Mechanismus war die Grundlage für die historische pharmazeutische Anwendung von Spartein bei supraventrikulären Arrhythmien. Stärke der Behauptung: Moderat (Mechanismus etabliert; pharmazeutische historische Anwendung; zurückgezogen aufgrund geringer TI und CYP2D6-Variabilität).
Oxytocicum / Uterotonikum: Spartein erzeugt Uteruskontraktionen über die Sensibilisierung von Oxytocinrezeptoren und die direkte Stimulation des Myometriums. Historisch als weheninduzierendes Mittel (Spartocin-Injektionen) verwendet, bevor synthetisches Oxytocin verfügbar wurde. GEGENANZEIGE: Anwendung während der Schwangerschaft, außer unter ärztlicher Aufsicht zur Weheninduktion in historischen Kontexten. Stärke der Behauptung: Moderat (etablierter pharmakologischer Mechanismus).
CYP2D6 pharmakogenetische Sonde: Spartein ist eine der ursprünglichen Sondenverbindungen, die zur Charakterisierung des CYP2D6-pharmakogenetischen Polymorphismus verwendet wurden. Der „Spartein/Debrisoquin“-Polymorphismus war eine der ersten pharmakogenetischen Entdeckungen – schlechte Metabolisierer (CYP2D6 Null-Genotyp, ~7 % der europäischen Bevölkerung) akkumulieren bei Standarddosen toxische Spartein-Spiegel. Diese Erkenntnis trieb die Entwicklung pharmakogenetischer Dosierungskonzepte voran und ist in der klinischen Pharmakologie historisch bedeutsam. Forschungsreferenz.
Nikotiner Agonismus (mild): Spartein besitzt eine schwache agonistische Aktivität an nikotinischen Acetylcholinrezeptoren (nAChR), die zu respiratorisch stimulierenden und kardialen Effekten beiträgt. Dieser Mechanismus ist viel schwächer als der von Cytisin und bei Nahrungsergänzungsmitteldosen wahrscheinlich nicht relevant. Stärke der Behauptung: Im Entstehen begriffen.
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Dosierung & Formuliererspezifikation
Historische pharmazeutische Dosis (Antiarrhythmikum, zurückgezogen): 50–200 mg Spartein IV oder oral. Der geringe therapeutische Index und die CYP2D6-Variabilität machen eine individuelle Dosisvorhersage ohne Genotypisierung unzuverlässig. Traditionelle Besenginsterpräparate für kardiale Anwendungen: Die europäische Pharmakopöe gibt Sarothamni Scoparii Herba (Besenginsterkraut) mit 1–3 g/Tag getrocknetem Kraut an. Für zeitgemäße Nahrungsergänzungsmittel-Formulierungen ist Besenginster-Extrakt in traditionellen Dosen der europäischen Pharmakopöe (der minimale Sparteinmengen liefert) für die Positionierung „traditionell zur Unterstützung eines gesunden Herzrhythmus verwendet“ der geeignete Anspruchskontext – mit obligatorischen GEGENANZEIGEN für Schwangerschaft und Herzmedikamente. Kontaktieren Sie Herbuno für die Verfügbarkeit von Besenginster-/Cytisus scoparius-Extrakt.
Häufig gestellte Fragen – Spartein
Warum wurde Spartein als Pharmazeutikum zurückgezogen?
Spartein wurde aus den Pharmamärkten (UK 1998; Deutschland früher) zurückgezogen aufgrund von: (1) CYP2D6 pharmakogenetische Variabilität – schlechte Metabolisierer (7–10 % der europäischen Bevölkerung) akkumulieren bei Standarddosen unvorhersehbar toxische Spartein-Spiegel, was zu schweren Toxizitäten führt; (2) die Verfügbarkeit sichererer, besser charakterisierter antiarrhythmischer Medikamente mit vorhersagbarer Pharmakokinetik; (3) für die oxytocische Anwendung bot synthetisches Oxytocin eine präzisere Dosis-Wirkungs-Kontrolle. Das Problem der CYP2D6-Variabilität stellt insbesondere ein großes Formulierungsrisiko für sparteinhaltige Nahrungsergänzungsmittel in ungenotypisierten Populationen dar.
Ist Besenginster (Cytisus scoparius) als pflanzliches Nahrungsergänzungsmittel sicher?
Besenginster in traditionellen Dosen der europäischen Pharmakopöe (1–3 g getrocknetes Kraut/Tag) hat eine historische Sicherheitsbilanz für die kurzfristige Anwendung bei Herzklopfen, mit entsprechenden Gegenanzeigen (Schwangerschaft, Herz-Kreislauf-Erkrankungen über leichte Arrhythmien hinaus, gleichzeitige Herzmedikamente). Die Sicherheitsbedenken bezüglich des CYP2D6-Polymorphismus betreffen konzentrierte Spartein-Präparate mehr als traditionelle Besenginster-Präparate, die geringe Spartein-Mengen liefern. Obligatorische Gegenanzeigen: Schwangerschaft, Bradykardie, AV-Block, gleichzeitige kardiale Arzneimitteltherapie (Risiko additiver kardialer Effekte).
Wie wird Spartein in der Chemie verwendet?
Neben der Pharmakologie ist Spartein in der organischen Chemie als chirales Diaminligand für die asymmetrische Synthese wichtig – insbesondere für die asymmetrische Deprotonierung prochiraler Substrate unter Verwendung von Organolithium-Reagenzien (Beaks Protokoll). Natürliches – (-)-Spartein bietet die chirale Umgebung für enantioselektive Reaktionen. Diese asymmetrische Syntheseanwendung (chirales Hilfsmittel) macht Spartein in den Bereichen Feinchemikalien und pharmazeutische Fertigung kommerziell wertvoll, völlig getrennt von seinen biologischen Aktivitäten.
Kann Besenginster-Extrakt zur Herzunterstützung mit Weißdorn kombiniert werden?
Ja – dies ist eine traditionelle europäische Kombination, die in pflanzlichen Herzformulierungen dokumentiert ist. Weißdorn (Crataegus) bietet gefäßerweiternde und leicht positiv inotrope Effekte (oligomere Proanthocyanidine, Vitexin). Besenginster (Spartein) bietet antiarrhythmische Aktivität über die Natriumkanalblockade. Die Kombination adressiert verschiedene kardiale Mechanismen. Es gelten jedoch die gleichen Hinweise zu Wechselwirkungen mit Herz-Kreislauf-Medikamenten – dies ist eine Kombination, die bei Patienten mit Herzerkrankungen einer entsprechenden Überwachung bedarf und klare Gegenanzeigen für Schwangerschaft, Bradykardie und gleichzeitige Herzmedikamententherapie enthalten sollte.
Verwandte Verbindungen: Cytisin, Vasicinon, Conessin, Glycyrrhizin
Skala der Stärke der Behauptung – Hoch = mehrere menschliche RCTs; Moderat = begrenzte Studien oder starke präklinische Konvergenz; Entstehend = Labor- oder Tierdaten im Frühstadium.
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