Ácido betulínico (Triterpeno lupano · Investigación oncológica · Anti-VIH · Antiinflamatorio)
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| Compuesto | Ácido betulínico |
| Clase química | Terpenoide — Ácido triterpénico pentacíclico (esqueleto lupano) |
| CAS | 472-15-1 |
| Fuente principal | Betula alba (corteza de abedul blanco), Betula pendula; Platanus spp.; Diospyros spp. |
| Aplicaciones clave | Anticancerígeno (melanoma preclínico), anti-VIH, antiinflamatorio, hepatoprotector |
| Fuerza de la afirmación | Moderada |
| Forma típica | Extracto de corteza de abedul (estandarizado en ácido betulínico); aislado de ácido betulínico |
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Origen del nombre: De Betula (género del abedul), la principal fuente comercial. El ácido betulínico es un triterpeno de esqueleto lupano que se encuentra de forma natural y es abundante en la corteza de los abedules blancos. Se forma en la planta a partir de la betulina (el principal triterpeno de la corteza de abedul) mediante oxidación. Uso tradicional: Las preparaciones de corteza de abedul se han utilizado en las tradiciones del norte de Europa, Siberia y los nativos americanos para la cicatrización de heridas, afecciones cutáneas, control de la fiebre, problemas del tracto urinario y como tónico antiinflamatorio general. La corteza de abedul se utilizó históricamente en la medicina tradicional finlandesa, rusa y escandinava por sus propiedades antimicrobianas y antiinflamatorias. Trayectoria de la investigación: El ácido betulínico obtuvo una atención significativa en la investigación farmacéutica en la década de 1990 cuando se identificó como un inductor selectivo de la apoptosis en células de melanoma (con un efecto mínimo en las células normales), una selectividad inusual que lo convirtió en un compuesto anticancerígeno prometedor. También tiene actividad anti-VIH documentada (inhibición de la entrada). Múltiples derivados farmacéuticos están en investigación clínica. Fuente comercial: El Extracto de Corteza de Abedul (hidrosoluble, en polvo seco) de Herbuno proporciona ácido betulínico junto con betulina y otros triterpenoides de la corteza de abedul. Consulte las opciones de suministro a continuación.
Evidencia para las Aplicaciones del Ácido Betulínico
Anticancerígeno — selectividad para el melanoma (preclínico): El ácido betulínico induce selectivamente la apoptosis en células tumorales neuroectodérmicas (melanoma, meduloblastoma, neuroblastoma) mediante la disrupción directa de la membrana mitocondrial y la liberación de citocromo c, con una toxicidad mínima para las células normales. Esta selectividad lo ha convertido en un compuesto natural líder en el desarrollo de fármacos anticancerígenos. Se han realizado ensayos clínicos de fase I, aunque no existe aprobación. Fuerza de la afirmación: Moderada (datos preclínicos convincentes, datos de fase I; no hay afirmación terapéutica aprobada para suplementos).
Anti-VIH (inhibición de la entrada): El ácido betulínico y sus derivados inhiben la entrada del VIH-1 al interferir con la fusión de la membrana viral mediada por gp41. Varios derivados sintéticos del ácido betulínico están en desarrollo farmacéutico como inhibidores de la entrada del VIH. En dosis de suplemento, la actividad anti-VIH no está establecida clínicamente. Fuerza de la afirmación: Moderada (mecanismo bien caracterizado; no hay datos clínicos a nivel de suplemento).
Antiinflamatorio: Inhibe NF-κB, reduce TNF-α e IL-6 en modelos de macrófagos. Se documenta la eficacia antiinflamatoria in vivo en modelos animales de artritis y colitis. El esqueleto lupano proporciona un perfil de interacción distinto en comparación con los triterpenoides oleanano y ursano. Fuerza de la afirmación: Moderada.
Hepatoprotector y antioxidante: Activa la vía Nrf2/HO-1, protege contra el daño hepático oxidativo y reduce la peroxidación lipídica hepática en modelos animales. Relevante para la salud hepática y las formulaciones de suplementos antioxidantes. Fuerza de la afirmación: Moderada.
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Dosificación y Especificación del Formulador
No existe una dosis establecida para suplementos humanos de ácido betulínico. Los ensayos oncológicos de fase I utilizaron 20–50 mg/m² IV, lo que no es aplicable a la suplementación oral. Para formulaciones de suplementos orales dirigidas a aplicaciones antiinflamatorias y hepatoprotectoras, un extracto de corteza de abedul estandarizado al contenido de betulina + ácido betulínico a 200–500 mg/día es una extrapolación viable de los datos animales. El extracto de corteza de abedul generalmente contiene 5–15% de betulina (el triterpeno dominante) y 0.5–3% de ácido betulínico.
El ácido betulínico tiene una baja solubilidad acuosa (logP ~5.8), similar al ácido ursólico y oleanólico. Se aplican las mismas estrategias de mejora de la biodisponibilidad: se recomienda el uso de nanopartículas, fitosomas o administración basada en lípidos. IMPORTANTE para contextos anticancerígenos: el posicionamiento del ácido betulínico a nivel de suplemento para el cáncer debe evitar las afirmaciones terapéuticas. Posicionar como "tradicionalmente utilizado para la salud de la piel" o "estudiado para el apoyo a la salud celular", no como un compuesto anticancerígeno en la comercialización de suplementos.
Preguntas Frecuentes — Ácido Betulínico
¿Es el ácido betulínico lo mismo que la betulina?
La betulina (betulinol) y el ácido betulínico son triterpenoides relacionados con el esqueleto lupano que provienen de la corteza del abedul blanco. La betulina es el triterpeno dominante de la corteza de abedul (10-30% del peso seco de la corteza), un diol (dos grupos hidroxilo). El ácido betulínico se forma a partir de la betulina por oxidación de uno de los grupos hidroxilo a un ácido carboxílico. El ácido betulínico tiene una actividad farmacológica significativamente mayor que la betulina, particularmente para la inducción de apoptosis y la actividad anti-VIH. Los extractos de corteza de abedul contienen ambos; para un contenido máximo de ácido betulínico, especifique la relación de oxidación o el aislado puro de ácido betulínico.
¿Por qué el ácido betulínico mata selectivamente las células de melanoma?
El ácido betulínico induce la apoptosis al interrumpir directamente la membrana mitocondrial externa, liberando citocromo c y activando las cascadas de caspasas. La selectividad por las células de melanoma y las células tumorales neuroectodérmicas parece implicar la regulación al alza de la producción de especies reactivas de oxígeno específicamente en estos tipos de células, junto con la activación de la vía de las ceramidas selectiva para tumores. Las células normales tienen una mayor capacidad antioxidante que las protege del mismo estrés mitocondrial. Este mecanismo es independiente del estado de p53, lo que lo hace relevante para tumores con mutaciones de p53.
¿Se puede posicionar el ácido betulínico de la corteza de abedul para la salud de la piel?
Sí, y este es el posicionamiento más defendible para el ácido betulínico como suplemento. Las preparaciones de corteza de abedul tienen evidencia tradicional y algunas modernas para afecciones de la piel (eccema, psoriasis, cicatrización de heridas). Las preparaciones tópicas de ácido betulínico/corteza de abedul se utilizan en varios contextos dermatológicos europeos. Para el posicionamiento de la salud de la piel en suplementos orales, los mecanismos antiinflamatorios y antioxidantes son la base de la afirmación apropiada, en lugar de la investigación anticancerígena.
¿Existen derivados farmacéuticos del ácido betulínico disponibles?
Múltiples derivados sintéticos del ácido betulínico están en desarrollo farmacéutico: bevirimat (DSB), PA-457 (inhibidor del VIH) y varios ácidos triterpenoides derivados del andamiaje del ácido betulínico. Estos son candidatos farmacéuticos en ensayos clínicos y no son lo mismo que el ácido betulínico dietético de extracto de corteza de abedul. El contexto de la investigación farmacéutica proporciona credibilidad científica para la clase de ácido betulínico, pero no se traduce en afirmaciones clínicas a nivel de suplemento.
Compuestos relacionados: Ácido Ursólico, Ácido Oleanólico, Glicirricina, Astragalósidos
Escala de fuerza de la afirmación – Alta = múltiples ensayos clínicos aleatorizados en humanos; Moderada = ensayos limitados o fuerte convergencia preclínica; Emergente = datos de laboratorio o animales en etapa temprana.
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