Akuammin (Akuamma-Indolalkaloid · Opioid-Rezeptor-Ligand · Information)
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| Verbindung | Akuammin (Vincamajoridin) |
| Chemische Klasse | Alkaloid — Indol (Akuammilin-verwandtes Monoterpenoid-Indol-Alkaloid) |
| CAS | 3512-87-6 |
| Primäre Quelle | Picralima nitida (Akuamma)-Samen — Hauptalkaloid, ca. 0.56 % des getrockneten Samens |
| Schlüsselanwendungen | Opioidrezeptor-Ligand; Forschung gegen Malaria; nur zu Informationszwecken |
| Stärke der Behauptung | Aufkommend |
| Typische Form | Forschungsreferenz; nicht als Nahrungsergänzungsmittel angeboten |
| Bei Herbuno kaufen | Informationsreferenz — siehe HerbIQ Compound Index → |
Namensherkunft: Akuammin, auch Vincamajoridin genannt, hat seinen Namen von Akuamma, dem indigenen westafrikanischen Namen für Picralima nitida; die gesamte Familie der Akuamma-Alkaloide ist auf die gleiche Weise benannt. Es ist ein monoterpenoides Indolalkaloid, das sowohl strukturell mit Yohimbin als auch mit Mitragynin verwandt ist, und es ist das am häufigsten vorkommende Alkaloid im Samen, mit etwa 0.56 % des getrockneten Pulvers. Traditionelle Verwendung: Die Samen des Akuamma-Baumes haben in der westafrikanischen, insbesondere der ghanaischen, traditionellen Medizin eine lange Geschichte als Behandlung von Schmerzen, Fieber und Malaria und wurden auch zum Opioid-Entzug eingesetzt. Gemahlene Akuamma-Samen werden in einigen Märkten als pflanzliches Analgetikum verkauft, und dieser ethnobotanische Ruf zur Schmerzlinderung zog die pharmakologische Aufmerksamkeit auf die Samenalkaloide. Forschungstrajektorie: Eine Untersuchung aus dem Jahr 1993 identifizierte Akuammin als antimalarisches Indolmonoterpen-Alkaloid der Samen Kapadia 1993. Seine Opioid-Pharmakologie wurde wiederholt und mit teilweise unterschiedlichen Ergebnissen untersucht: Moderne Isolationsarbeiten unter Verwendung von pH-Zonen-Reinigung mit Gegenstromchromatographie produzierten sechs Akuamma-Alkaloide in hoher Reinheit und untersuchten fünf davon an einer Reihe von mehr als 40 ZNS-Rezeptoren, wobei die Opioidrezeptoren als ihre primären Ziele identifiziert wurden und Akuammin unter drei Alkaloiden mit mikromolarer Aktivität am μ-Opioidrezeptor gefunden wurde Creed 2021; nachfolgende halbsynthetische Arbeiten erzeugten Derivate mit wesentlich verbesserter μ-Opioid-Potenz, was die Anwendbarkeit des Gerüsts zeigte Uprety 2023. Sicherheitskontext: Da die Akuamma-Alkaloide an Opioidrezeptoren wirken, bergen sie die Abhängigkeits- und Sicherheitsbedenken dieser Klasse; Akuammin wird hier als faktische Forschungsreferenz dokumentiert und nicht als Inhaltsstoff angeboten.
Evidenz für Akuammin-Anwendungen
Opioidrezeptor-Aktivität: In einem Rezeptor-Panel-Screen der gereinigten Akuamma-Alkaloide gegen mehr als 40 ZNS-Ziele wurden die Opioidrezeptoren als ihr primärer Wirkort identifiziert, und Akuammin war unter drei Alkaloiden, die mikromolare Aktivität am μ-Opioidrezeptor zeigten Creed 2021. Seine Affinität ist gering — frühere Bindungsarbeiten ordneten sie in den sub-mikromolaren bis mikromolaren Bereich ein, hunderte Male schwächer als ein selektiver μ-Agonist — und ältere Studien an isolierten Geweben charakterisierten es als μ-Antagonisten, sodass die Literatur nicht vollständig übereinstimmt. Stärke der Behauptung: Aufkommend.
Gerüst für die Opioid-Medizinalchemie: Da Akuammin strukturell von Morphine- und Fentanyl-artigen Liganden abweicht, hat es Interesse als neuartiges Opioid-Gerüst geweckt; eine Sammlung halbsynthetischer Derivate produzierte Verbindungen mit deutlich verbesserter μ-Opioid-Potenz und -Selektivität, und die potentesten zeigten eine erhöhte Wirksamkeit in Tail-Flick- und Hot-Plate-Antinozizeptions-Assays Uprety 2023. Stärke der Behauptung: Aufkommend.
Antimalaria-Aktivität: Akuammin wurde als antimalarisches Indolmonoterpen-Alkaloid der Samen von Picralima nitida identifiziert Kapadia 1993, was mit der traditionellen Verwendung von Akuamma-Samen gegen Fieber und Malaria übereinstimmt; im Labor wurde eine antiplasmodiale Aktivität nachgewiesen, obwohl diese nicht die Wirksamkeit von Standard-Antimalaria-Medikamenten erreicht. Stärke der Behauptung: Aufkommend.
Schwache intrinsische Antinozizeption: Trotz des traditionellen Rufes des Samens als Analgetikum erzeugt gereinigtes Akuammin nur minimale Effekte in Tiermodellen der Antinozizeption, und diese Diskrepanz zwischen dem Ruf des Rohsamens und der schwachen Aktivität des isolierten Alkaloids ist ein wiederkehrendes Thema in der Akuamma-Literatur Uprety 2023. Stärke der Behauptung: Aufkommend.
Vorkommen und Samenzusammensetzung: Akuammin dominiert das Alkaloidprofil des Akuamma-Samens mit etwa 0.56 % des getrockneten Pulvers, wobei Akuammidin und Pseudo-Akuammigin in weitaus geringeren Mengen vorhanden sind, so dass jede Vollkornpräparation Akuammin als Hauptalkaloid mit großem Abstand liefert Creed 2021. Stärke der Behauptung: Aufkommend.
Diese Verbindung wird zu Forschungs- und Ausbildungszwecken für Formulierer dokumentiert. Kommerziell erhältliche botanische Inhaltsstoffe finden Sie unter HerbIQ Compound Index →
Dosierung & Formuliererspezifikation
Akuammin wird hier nur zu Forschungs- und Ausbildungszwecken für Formulierer dokumentiert; Herbuno bietet es nicht als Inhaltsstoff an, und es existiert keine etablierte Humandosis für das gereinigte Alkaloid. Seine Aktivität an Opioidrezeptoren rückt es außerhalb des Bereichs botanischer Inhaltsstoffe, ungeachtet der Tatsache, dass Akuamma-Samen in einigen Märkten verkauft werden.
Wo Akuamma-Samenmaterial angetroffen wird, ist die analytische Realität, dass Akuammin das dominante Alkaloid mit etwa 0.56 % des getrockneten Samens ist, wobei die anderen Akuamma-Alkaloide in einer Größenordnung weniger vorhanden sind. Jede Charakterisierung des Materials basiert daher auf dem Gesamtalkaloidgehalt und speziell auf der Akuammin-Fraktion, die chromatographisch bestimmt wird; eine angenommene Zusammensetzung ist angesichts der natürlichen Variabilität der Samenchargen keine haltbare Grundlage.
Das pharmakologische Bild erfordert eher Sorgfalt als Begeisterung. Der traditionelle analgetische Ruf des Samens steht im Widerspruch zu der Feststellung, dass gereinigtes Akuammin eine schwache Opioid-Affinität und einen minimalen antinozizeptiven Effekt in Tiermodellen aufweist, und die ältere und neuere Literatur ist sich uneinig darüber, ob es als µ-Agonist oder -Antagonist wirkt. Diese Kombination – echtes Opioidrezeptor-Engagement, schwache und umstrittene intrinsische Aktivität und ein etablierter Volksruf – ist genau das Profil, das eine faktische Dokumentation ohne implizite Billigung oder Bezugsquelle erfordert.
Diese Monografie bietet chemische, pharmakologische und sicherheitsrelevante Kontexte innerhalb des HerbIQ-Index, indem sie Akuammin neben den anderen Akuamma-Alkaloiden und den an Opioiden wirksamen Indolalkaloiden einordnet, die an anderer Stelle behandelt werden, und stellt keine Beschaffungsanleitung dar.
Häufig gestellte Fragen – Akuammin
Was ist Akuammin?
Akuammin (Vincamajoridin) ist das am häufigsten vorkommende Alkaloid in den Samen des Akuamma-Baumes, Picralima nitida, und macht etwa 0.56 % des getrockneten Samenpulvers aus. Es ist ein monoterpenoides Indolalkaloid, das strukturell mit Yohimbin und Mitragynin verwandt ist und mit Opioidrezeptoren interagiert.
Was bewirkt Akuammin an Opioidrezeptoren?
Die berichteten Ergebnisse unterscheiden sich je nach Präparat und Assay. Akuammin bindet mit höchster Affinität an μ-Opioid-Stellen, wurde aber in isolierten Gewebearbeiten als Antagonist charakterisiert, während neuere Rezeptor-Panel-Studien es als mikromolaren Agonisten am μ-Opioidrezeptor beschreiben. In jedem Fall ist seine Affinität gering, mehrere hundertfach schwächer als die eines selektiven μ-Agonisten.
Warum ist Akuammin nur zu Informationszwecken gedacht?
Akuamma-Alkaloide wirken an Opioidrezeptoren, und Verbindungen mit Opioidaktivität bergen Abhängigkeits- und Sicherheitsbedenken, die sie außerhalb des Herbuno-Sortiments für botanische Inhaltsstoffe ansiedeln. Diese Seite dokumentiert Akuammin sachlich zu Forschungs- und Ausbildungszwecken für Formulierer, anstatt es als Inhaltsstoff anzubieten.
Ist Akuammin ein Antimalariamittel?
Eine Studie aus dem Jahr 1993 identifizierte Akuammin als antimalarisches Indolmonoterpen-Alkaloid aus den Samen von Picralima nitida, und Akuamma-Samen haben eine traditionelle westafrikanische Anwendung gegen Fieber und Malaria. Die antiplasmodiale Aktivität wurde in Labormodellen nachgewiesen, ist jedoch nicht mit Standard-Antimalariamitteln vergleichbar.
Verwandte Verbindungen: Akuammidin, Akuammicin, Akuammilin, Mitragynin
Skala der Anspruchsstärke – Hoch = mehrere menschliche RCTs; Mittel = begrenzte Studien oder starke präklinische Konvergenz; Aufkommend = frühe Labor- oder Tierdaten.
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