Akuammidin (Akuamma-Indolalkaloid · Mu-Opioid-Agonist · Informativ)
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| Verbindung | Akuammidin (Rhazin) |
| Chemische Klasse | Alkaloid — Indol (Sarpagin-Typ Monoterpenoid-Indolalkaloid) |
| CAS | 639-38-3 |
| Primäre Quelle | Picralima nitida (Akuamma) Samen — geringfügiges Alkaloid |
| Schlüsselanwendungen | Mu-Opioidrezeptoragonist; Forschungskontext; nur informativ |
| Anspruchsstärke | Entstehend |
| Typische Form | Forschungsreferenz; nicht als Nahrungsergänzungsmittelzutat angeboten |
| Bei Herbuno kaufen | Informationsreferenz — siehe HerbIQ Compound Index → |
Namensherkunft: Akuammidin, auch als Rhazin bekannt, leitet seinen Namen von Akuamma ab, der westafrikanischen Bezeichnung für Picralima nitida, wie auch die gesamte Akuamma-Alkaloidfamilie. Strukturell gehört es zur Sarpagin-Klasse der Monoterpenoid-Indolalkaloide – dasselbe Skelett, das an anderer Stelle in HerbIQ unter Sarpagin selbst dokumentiert ist –, was es von den Akuammilin-Typ-Alkaloiden unterscheidet, die den Samen dominieren. Traditionelle Verwendung: Akuamma-Samen werden seit langem in der westafrikanischen, insbesondere ghanaischen, traditionellen Medizin gegen Schmerzen, Fieber und Malaria eingesetzt. Ein roher Samenextrakt soll eine antinozizeptive Aktivität aufweisen, die mit Morphin vergleichbar ist, ein Effekt, der teilweise durch Naloxon aufgehoben wird. Diese Naloxon-Reversion war das erste klare Signal, dass der analgetische Ruf des Samens eine echte Opioidbasis hatte, und sie veranlasste die Suche nach den verantwortlichen Alkaloiden. Forschungstrajektorie: Akuammidin entstand aus dieser Suche als das Akuamma-Alkaloid mit dem klarsten Mu-Opioid-Agonistenprofil. Radioligandenbindung und isolierte Gewebearbeiten bestätigten seine Präferenz für Mu-Opioid-Bindungsstellen und bestätigten durch Blockade mit Naloxon und einem selektiven Mu-Antagonisten, dass seine agonistischen Wirkungen tatsächlich Mu-vermittelt sind Menzies 1998. Spätere Arbeiten, die sechs Akuamma-Alkaloide in hoher Reinheit isolierten und sie an einer Reihe von Rezeptoren testeten, bestätigten, dass die Opioidrezeptoren das primäre Ziel dieser Alkaloidfamilie sind Creed 2021. Sicherheitskontext: Als Mu-Opioid-Agonist birgt Akuammidin die Abhängigkeits- und Sicherheitsaspekte Opioid-aktiver Verbindungen; es ist hier als faktische Forschungsreferenz dokumentiert und wird nicht als Zutat angeboten.
Evidenz für Akuammidin-Anwendungen
Mu-Opioid-Agonismus: Akuammidin zeigte eine Präferenz für Mu-Opioid-Bindungsstellen mit einem Ki von etwa 0,6 Mikromolar, verglichen mit 2,4 Mikromolar an Delta- und 8,6 Mikromolar an Kappa-Stellen, und seine agonistischen Wirkungen im isolierten Maus-Vas deferens wurden sowohl durch Naloxon als auch durch den selektiven Mu-Opioid-Antagonisten CTOP antagonisiert, was eine echte Mu-Rezeptor-Wirkung bestätigt Menzies 1998. Dies macht es zum am klarsten agonistischen Mitglied der Akuamma-Gruppe am Mu-Rezeptor. Anspruchsstärke: Entstehend.
Niedrige Affinität in absoluten Zahlen: Obwohl Akuammidin die Mu-Stelle bevorzugt, entspricht seine Affinität dort einem Wert, der etwa 400-fach niedriger ist als der eines hochselektiven Mu-Opioid-Liganden, sodass seine Potenz moderat ist und es nicht mit einem herkömmlichen Opioidanalgetikum gleichgesetzt werden sollte Menzies 1998. Anspruchsstärke: Entstehend.
Teil einer Opioid-zielenden Alkaloidfamilie: Die Rezeptorpanel-Screening der gereinigten Akuamma-Alkaloide gegen mehr als 40 ZNS-Ziele bestätigte, dass die Opioidrezeptoren die primären Ziele dieser Familie als Ganzes sind, wodurch die Mu-Aktivität von Akuammidin in eine kohärente Gruppenpharmakologie und nicht als isolierter Befund eingeordnet wird Creed 2021. Anspruchsstärke: Entstehend.
Divergierende Aktivitäten innerhalb der Familie: Die Akuamma-Alkaloide sind trotz ihrer gemeinsamen Herkunft pharmakologisch heterogen – Akuammidin wirkt als Mu-bevorzugender Agonist, während Akuammin als Mu-Antagonist und Akuammicin als Kappa-Agonist berichtet wurde – was bedeutet, dass die Wirkungen des gesamten Samenmaterials eine Mischung aus gegensätzlichen und komplementären Opioidwirkungen widerspiegeln Menzies 1998. Anspruchsstärke: Entstehend.
Geringe Häufigkeit: Akuammidin ist in Akuamma-Samen in weit geringeren Mengen vorhanden als Akuammin; eine kommerzielle 250-mg-Samenkapsel soll etwa 1,4 mg Akuammin, aber nur etwa 0,085 mg Akuammidin enthalten, sodass sein Beitrag zur Pharmakologie des ganzen Samens sowohl durch die Häufigkeit als auch durch die Potenz begrenzt ist Menzies 1998. Anspruchsstärke: Entstehend.
Diese Verbindung ist zu Forschungs- und Formuliererausbildungszwecken dokumentiert. Für kommerziell erhältliche botanische Inhaltsstoffe, erkunden Sie den HerbIQ Compound Index →
Dosierung & Formuliererspezifikation
Akuammidin ist hier ausschließlich zu Forschungs- und Formuliererausbildungszwecken dokumentiert; Herbuno bietet es nicht als Zutat an, und es gibt keine etablierte menschliche Dosis. Als Mu-Opioidrezeptoragonist fällt es außerhalb des Bereichs botanischer Inhaltsstoffe, und es gibt kein supplementfähiges Akuammidin-Material.
Die Häufigkeitsdaten sind für jeden, der Akuamma-Samenprodukte interpretiert, von Bedeutung. Akuammidin ist ein Nebenbestandteil, der in kommerziellen Samenpräparaten etwa ein Zwanzigstel des Akuammingehalts ausmacht, sodass das Alkaloid mit der klarsten Mu-Agonistenaktivität auch eines der am wenigsten häufig vorkommenden ist. Diese Diskrepanz zwischen Potenzprofil und Häufigkeit ist eine zentrale Schwierigkeit bei der Zuschreibung der traditionellen analgetischen Wirkung des Samens auf einen einzelnen Bestandteil und spricht stark für eine vollständige Alkaloidprofilierung anstelle einer Einzelmarker-Charakterisierung von Akuamma-Material.
Die pharmakologische Heterogenität der Familie verschärft dies. Da Akuammidin ein Mu-bevorzugender Agonist ist, Akuammin als Mu-Antagonist berichtet wurde und Akuammicin ein Kappa-Agonist ist, liefert das gesamte Samenmaterial eine Mischung aus gegensätzlichen Opioidwirkungen, deren Nettoeffekt nicht von einem einzelnen Alkaloid vorhergesagt werden kann. Eine verantwortungsvolle Diskussion über Akuamma-Samen muss diese Komplexität berücksichtigen, anstatt das Material auf einen einzigen Wirkstoff zu reduzieren.
Diese Monographie liefert chemische, pharmakologische und sicherheitsrelevante Kontexte im HerbIQ-Index, indem sie Akuammidin neben den anderen Akuamma-Alkaloiden und den an anderer Stelle behandelten Sarpagin-Typ-Alkaloiden ansiedelt, und stellt keine Beschaffungsanleitung dar.
Häufig gestellte Fragen — Akuammidin
Was ist Akuammidin?
Akuammidin ist ein Sarpagin-Typ-Monoterpenoid-Indolalkaloid aus den Samen von Picralima nitida (Akuamma). Unter den Akuamma-Alkaloiden ist es bemerkenswert als dasjenige, das das klarste Mu-Opioid-Agonistenverhalten zeigt, obwohl seine Affinität im mikromolaren Bereich liegt.
Wie wirkt Akuammidin an Opioidrezeptoren?
In Radioligandenbindungs- und isolierten Gewebeassays zeigte Akuammidin eine Präferenz für Mu-Opioid-Bindungsstellen mit einem Ki von etwa 0,6 Mikromolar, verglichen mit 2,4 und 8,6 Mikromolar an Delta- und Kappa-Stellen. Seine agonistischen Wirkungen im Maus-Vas deferens wurden durch Naloxon und einen selektiven Mu-Antagonisten blockiert, was eine echte Wirkung an Mu-Opioidrezeptoren bestätigt.
Warum ist Akuammidin nur informativ?
Es ist ein Mu-Opioid-Agonist, und Verbindungen mit Opioidaktivität bergen Abhängigkeits- und Sicherheitsrisiken, die sie außerhalb des Herbuno-Bereichs für botanische Inhaltsstoffe platzieren. Diese Seite dokumentiert Akuammidin sachlich als Forschungs- und chemische Familienreferenz.
Ist Akuammidin in Akuamma-Samen reichlich vorhanden?
Nein. Akuammidin ist ein geringfügiger Bestandteil im Vergleich zu Akuammin, das das Alkaloidprofil des Samens dominiert. Kommerzielle Akuamma-Samenpräparate liefern Akuammidin in weit geringeren Mengen als Akuammin, was ein Grund dafür ist, dass die Pharmakologie des ganzen Samens nur schwer einem einzelnen Alkaloid zugeschrieben werden kann.
Verwandte Verbindungen: Akuammin, Akuammicin, Sarpagin, Mitragynin
Skala der Anspruchsstärke – Hoch = mehrere menschliche RCTs; Mittel = begrenzte Studien oder starke präklinische Konvergenz; Entstehend = Labor- oder Tierdaten im Frühstadium.
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